药物制剂技术（第二版）

　　本教材取材结合实际，既有新的理论和技术，又联系生产实践，努力做到理论和实践的有机联系，既可作为教材，又可作为从事制药生产的技术人员的参考书。

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第一章　绪论 /1
第一节　概述 1
一、药物制剂常用术语及含义 2
二、药物制剂的任务 3
三、药物剂型的分类 4
四、药物制剂的发展 6
第二节　药典与药品标准 7
一、概述 7
二、中华人民共和国药典 7
三、其他药典 10
四、国家药品监督管理局药品标准 10
五、处方 10
第三节　药品生产质量管理规范 11
基本训练题 12

第二章　浸出制剂 /15
第一节　概述 15
一、浸出制剂的含义与发展 15
二、浸出制剂的特点与类型 16
三、浸出制剂的质量要求 17
四、浸出溶剂与浸出辅助剂 17
第二节　浸出原理 19
一、浸出过程 19
二、影响浸出的主要因素 20
第三节　浸出方法 21
一、药材的预处理与加工 22
二、浸出方法与器械 25
第四节　浸出液的浓缩与干燥 31
一、蒸发 31
二、干燥 32
第五节　常用的浸出制剂 35
一、汤剂 35
二、合剂 36
三、酒剂 37
四、酊剂 38
五、流浸膏剂 39
六、浸膏剂 40
七、煎膏剂(膏滋)与胶剂 42
八、口服液 44
第六节　浸出制剂的质量控制 47
一、药材的来源、品种、规格 47
二、制备方法 47
三、理化标准 48
四、微生物限度检查 48
第七节　浸出制剂的包装 48
基本训练题 48

第三章　表面活性剂 /51
第一节　表面现象 51
一、表面、界面与表面现象、界面现象的含义 51
二、表面张力与表面自由能 51
三、液体的铺展 52
四、固体的润湿 54
第二节　表面活性剂 55
一、表面活性剂的含义 55
二、表面活性剂的种类 56
三、表面活性剂的基本特性 59
第三节　表面活性剂的应用 61
一、增溶剂 62
二、乳化剂 63
三、润湿剂 64
四、起泡剂与消泡剂 64
五、去污剂 64
六、其他 64
基本训练题 65

第四章　液体制剂 /67
第一节　概述 67
一、液体制剂的含义 67
二、液体制剂的特点与质量要求 68
三、液体制剂的分类 68
四、液体制剂的常用溶剂 69
第二节　溶解度、溶解速度及影响因素 71
一、溶解度及溶解速度 71
二、溶剂与溶质的溶解关系 71
三、影响药物溶解度与溶解速度的因素 72
第三节　增加药物溶解度的方法 73
一、制成盐类 73
二、更换溶剂或选用混合溶剂 74
三、添加助溶剂 74
四、使用增溶剂 75
五、分子结构修饰 75
第四节　溶液型液体制剂 75
一、溶液剂 75
二、芳香水剂 77
三、糖浆剂 79
四、醑剂 81
五、甘油剂 82
第五节　胶体溶液型液体制剂 83
一、概述 83
二、胶体型液体制剂的制备 85
三、胶体型液体制剂的制备举例 86
第六节　混悬剂 88
一、概述 88
二、混悬剂的稳定性 88
三、混悬剂的稳定剂 90
四、混悬剂的制法 91
五、举例 92
六、混悬剂的质量评价 94
第七节　乳剂 94
一、概述 94
二、乳化剂 96
三、乳剂的制备及影响乳化的因素 98
四、乳剂的稳定性 101
五、复合型乳剂 101
第八节　按给药途径和应用方法分类的液体制剂 103
一、合剂 103
二、洗剂 104
三、搽剂 105
四、涂剂 106
五、滴耳剂 107
六、滴鼻剂 108
七、含漱剂 109
八、灌肠剂 110
九、灌洗剂 110
第九节　液体制剂的附加剂 111
一、液体制剂的矫味剂与着色剂 111
二、液体制剂的防腐 112
第十节　液体制剂的包装与贮存 113
一、液体制剂的包装 113
二、液体制剂的贮藏 113
基本训练题 114

第五章　灭菌法及空气净化技术 /118
第一节　物理灭菌法 118
一、干热灭菌法 119
二、湿热灭菌法 119
三、紫外线灭菌法 122
四、过滤除菌法 123
五、其他物理灭菌法 123
第二节　化学灭菌法 123
一、固体原料药物的气体杀菌剂 124
二、气相杀菌剂 124
三、液相杀菌剂 125
第三节　空气净化技术 125
一、药品生产对洁净生产厂房的要求 125
二、洁净室 126
三、空气净化系统 127
基本训练题 128

第六章　注射剂与滴眼剂 /130
第一节　注射剂的概述 130
一、注射剂的定义和分类 130
二、注射剂的特点 131
三、注射剂的给药途径 131
四、注射剂的质量要求 132
第二节　热原 133
一、概述 133
二、热原的组成与性质 133
三、污染热原的途径 133
四、除去热原的方法 134
五、热原检查法及细菌内毒素检查法 134
第三节　注射剂的溶剂 135
一、注射剂溶剂的作用和要求 135
二、注射用水 135
三、注射用油 141
四、其他注射用溶剂 142
第四节　注射剂的附加剂 142
一、防止主药氧化的附加剂 142
二、抑菌剂 144
三、局部止痛剂 144
四、pH 值调节剂 145
五、等渗调节剂 145
第五节　注射剂的容器及其处理方法 147
一、玻璃安瓿 147
二、玻璃瓶 149
三、塑料容器 149
四、橡胶制品 150
五、其他附件 151
第六节　注射剂的制备 151
一、注射剂的配制 152
二、注射剂的滤过 153
三、注射液的灌封 157
四、注射剂的灭菌 158
五、注射剂的质量检查 159
六、注射剂举例 159
第七节　中药注射剂 161
一、概述 161
二、中药注射剂的制备 161
三、中药注射剂存在的问题与解决方法 163
四、中药注射剂的制备举例 165
第八节　输液 166
一、概述 166
二、输液的制备 166
三、输液存在的问题及解决方法 168
四、输液的制备举例 170
第九节　注射用无菌粉末 170
一、概述 170
二、注射用冻干制品 170
三、注射用无菌分装产品 173
第十节　注射用混悬液 174
一、注射用混悬液的质量要求 174
二、注射用混悬液的制备 174
三、注射用混悬液的制备举例 174
第十一节　滴眼剂 175
一、概述 175
二、滴眼剂的质量要求 175
三、滴眼剂的附加剂 176
四、滴眼剂的制备 179
五、滴眼剂举例 181
六、滴眼剂的包装 181
基本训练题 182

第七章　散剂、颗粒剂与胶囊剂 /185
第一节　散剂 185
一、概述 185
二、散剂的制备 186
三、散剂的质量检查 189
四、散剂的吸湿、包装与贮藏 190
五、散剂的制备举例 191
第二节　颗粒剂 192
一、概述 192
二、颗粒剂的制备 193
三、颗粒剂的质量检查 195
四、颗粒剂的包装与贮藏 197
五、颗粒剂的制备举例 197
第三节　胶囊剂 198
一、概述 198
二、硬胶剂囊剂的制备 199
三、软胶囊剂的制备 200
四、肠溶胶囊剂的制备 202
五、胶囊剂的质量检查 202
六、胶囊剂的包装与贮藏 203
七、胶囊剂的制备举例 204
基本训练题 204

第八章　片剂 /207
第一节　概述 207
一、片剂的分类 208
二、片剂的特点 210
三、片剂的质量要求 210
第二节　片剂的辅料 210
一、稀释剂和吸收剂 210
二、润湿剂和黏合剂 211
三、崩解剂 213
四、润滑剂 214
第三节　片剂的制备 215
一、湿法制粒压片法 215
二、干法制粒压片法 223
三、直接压片法 223
第四节　片剂的包衣 224
一、概述 224
二、包衣方法与设备 224
三、包衣材料与包衣过程 226
第五节　压片与包衣过程中易出现的问题及解决办法 229
一、压片过程 229
二、包衣过程 230
第六节　片剂的质量检查 231
一、物理方面 231
二、化学方面 232
三、微生物方面 233
第七节　片剂的包装与贮存 233
一、片剂的包装 233
二、片剂的贮存 233
第八节　片剂的制备举例 234
基本训练题 237

第九章　软膏剂、眼膏剂与凝胶剂 /241
第一节　软膏剂 241
一、概述 241
二、软膏剂的基质 242
三、软膏剂中药物的透皮吸收 245
四、软膏剂的制备与举例 246
五、软膏剂的质量检查与包装贮存 248
第二节　眼膏剂 249
一、概述 249
二、基质、制备用具和包装容器的灭菌 250
三、眼膏剂的制备与举例 250
第三节　凝胶剂 250
一、概述 250
二、水性凝胶基质 251
三、水性凝胶剂的制备与举例 252
四、凝胶剂的质量检查 252
基本训练题 253

第十章　栓剂 /255
第一节　概述 255
一、栓剂的分类 255
二、栓剂的作用与特点 256
三、栓剂的一般质量要求 257
第二节　栓剂的基质 257
一、油脂性基质 257
二、水溶性及亲水性基质 258
第三节　栓剂的制备 259
一、脂肪性基质栓剂 259
二、甘油明胶基质栓剂 261
三、栓剂的举例 261
第四节　栓剂的质量检查 262
一、重量差异 262
二、融变时限 262
第五节　栓剂的包装与贮存 262
一、栓剂的包装 262
二、栓剂的贮存 263
基本训练题 263

第十一章　气雾剂 /265
第一节　概述 265
一、气雾剂的特点 265
二、气雾剂的分类 266
第二节　气雾剂的组成 267
一、抛射剂 267
二、药物与附加剂 269
三、耐压容器 269
四、阀门系统 270
第三节　气雾剂的制备及质量检查 272
一、气雾剂的处方设计与举例 272
二、气雾剂的制备工艺 274
三、气雾剂的质量检查 276
基本训练题 276

第十二章　滴丸剂与膜剂 /278
第一节　滴丸剂 278
一、概述 278
二、滴丸剂的制备方法 279
三、滴丸剂的质量控制与检查 282
第二节　膜剂 283
一、概述 283
二、膜剂的成膜材料及辅料 284
三、膜剂的制备方法 285
四、膜剂的质量控制与检查 286
基本训练题 288

第十三章　微囊与脂质体 /291
第一节　微囊 291
一、概述 291
二、微囊的制备方法 292
第二节　脂质体 294
一、概述 294
二、脂质体的制备方法 296
基本训练题 297

第十四章　固体分散技术与包合技术 /299
第一节　固体分散技术 299
一、概述 299
二、常用载体 300
三、固体分散体的类型 301
四、固体分散体的制备技术 302
第二节　包合技术 303
一、概述 303
二、环糊精的结构与性质 303
三、β-环糊精包合物的制备技术 305
四、β-环糊精包合物在药物制剂中的应用 306
基本训练题 307

第十五章　缓释和控释制剂 /309
第一节　概述 309
一、缓释、控释制剂的定义 309
二、缓释、控释制剂的区别 310
三、缓释、控释制剂的特点 310
四、缓释、控释制剂的设计 311
第二节　缓释制剂的制备 312
一、缓释制剂的一般设计原理 312
二、缓释制剂的制备方法 313
第三节　控释制剂的制备 316
一、控释制剂设计中应考虑的问题 316
二、控释制剂的组成 317
三、控释制剂的制备方法 318
第四节　缓释和控释制剂的质量评价 322
一、体外试验 322
二、体内试验 323
三、体内外相关性 323
基本训练题 324

第十六章　药物制剂的稳定性 /326
第一节　概述 326
一、研究药物制剂稳定性的意义 326
二、药物制剂稳定性研究的范围 327
三、稳定性的化学动力学基础 327
第二节　药物的化学降解途径 328
一、水解 328
二、氧化 329
三、其他反应 330
第三节　影响药物制剂降解的因素及稳定化方法 331
一、处方因素的影响及解决方法 331
二、外界因素(环境)的影响及解决方法 333
三、药物制剂稳定化的其他方法 335
四、固体药物制剂的稳定性 335
第四节　药物稳定性试验方法 337
一、影响因素试验 338
二、加速试验 338
三、长期试验 339
四、经典恒温法及简便法 341
五、中药制剂稳定性试验的技术要求 342
基本训练题 343

第十七章　药物制剂的配伍 /345
第一节　概述 345
一、药物配伍应用的目的 345
二、药物的配伍变化 345
三、研究药物配伍变化的意义 346
第二节　物理与化学配伍变化 346
一、物理配伍变化 346
二、化学配伍变化 347
第三节　注射液的配伍变化 348
一、概述 348
二、注射液配伍变化的主要原因 348
第四节　药物的药理学配伍变化 350
一、影响吸收过程的药理学配伍变化 350
二、影响分布过程的药理学配伍变化 350
三、影响代谢过程的药理学配伍变化 351
四、影响排泄过程的药理学配伍变化 352
五、药效学相互作用 353
第五节　配伍变化的研究和处理方法 353
一、配伍变化的研究方法 353
二、配伍变化的处理原则 355
三、配伍变化的处理方法 355
基本训练题 356

第十八章　生物药剂学 /357
第一节　概述 357
第二节　药物的吸收机制 358
一、吸收与给药途径 358
二、生物膜的结构 359
三、药物通过生物膜的转运方式 359
第三节　影响药物吸收的生物因素 360
一、药物在胃肠道的吸收 360
二、影响药物吸收的生理因素 361
第四节　药物的剂型因素与吸收的关系 362
一、药物的理化性质对吸收的影响 362
二、药物的剂型与给药途径对吸收的影响 364
三、制剂的处方和生产工艺对吸收的影响 367
第五节　药物的分布、代谢和排泄 368
一、药物的分布 368
二、药物的代谢 369
三、药物的排泄 370
第六节　生物利用度与生物等效性 371
一、生物利用度 371
二、生物等效性 372
基本训练题 372

参考文献 /374