书籍详情
化学药物史话
作者：卢庚生
出版社：上海辞书出版社
出版时间：2023-09-01
ISBN：9787532660803
定价：¥78.00
内容简介
本书以十多种比较重要的化学药物为例，对其及所属类型药物的发现、发明和发展作了史话形式的简要回顾，其中还穿插了部分研究者的业绩、思想方法和创业精神等方面的“小故事”，旨在能给读者朋友们，在了解这些问题时有些启迪和帮助。在具体编写安排上，本书基本上由稍稍偏重于《理论》或《实践》的叙述的两大部分组成。人类的药物正在经历从天然药物向化学药物乃至生物药物的发展过程，而且曾遭遇过一些失败的教训，所以本书以极小的篇幅涉及到“天然药物”、“免疫药物”和“生物药物”以及《药物重大事故的回顾》等内容或章节。这些药物都是“化学药物”的“近邻”或发展方向，或为化学药物的发展提供了“经验”与“教训”。
作者简介
\"【作者简介】： 作者卢庚生是同济大学 附属中学的退休 化学教师、中层干部，现年已80多岁高龄。参加工作以来，一直致力于化学教学工作，讲课风趣幽默，深受学生喜爱，多次获得教学标兵荣誉，还曾获杨浦区园丁奖。他参与编写的化学选修教材《溶液》获上海市 教研室颁的 教材奖，参编的其他教材上海市高三学生仍在使用。在长年累月的学习工作中，他积累了大量的化学药物专业知识。\"
目录
\"【目录】： 第１章 医 药 学 的 起 源 与 发 展 … … … … … … …………………………………… １
１ １ 医药的起源…………………………………………………………… １
原始的医药／１ 有关医药起源的几种学说／２
１ ２ 中华医药学的发展…………………………………………………… ４
早年中华医药学的传说和成就／４ 中华历代“本草”的衍变／４
中华“炼丹术”的西传／６ 当代妙用中医药学的举例／７
创造 光辉的中国医药学／７
１ ３ 西方医药学的发展…………………………………………………… ８
西方文明古国的医药学／８ 中世纪西方医药学的发展／９
欧洲兴起“制药化学”／１０ 近代西方医药学的发展／１１
西方医药学的基本理论与特点／１３
第２章 天然药物和化学药物时期…………………………………………… １５
２ １ 天然药物时期……………………………………………………… １５
大自然是一位“伟大的药剂师”／１５ 天然药物防治疾病的物质基础／１６
新型天然药物的出现／１７
２ ２ 化学药物时期……………………………………………………… １７
化学药物“涌现”的原因／１７ “药物化学”的诞生／１９
化学药物发展的三个阶段／２０
第３章 药物的体内过程与药效……………………………………………… ２３
３ １ 药物的体内过程…………………………………………………… ２３
３ １ １ 药物的转运……………………………………………… ２３
药物的吸收／２３ 药物的分布／２４药物的排泄／２６
３ １ ２ 药物的转化……………………………………………… ２６
药物代谢的早期研究／２６ 药物的Ⅰ相转化／２７
药物的Ⅱ相转化／２７
３ ２ 药物的效应………………………………………………………… ２８
化学药物产生药效的“秘密”———受体／２８
病因研究和药物的分类／３０ 第４章 中枢神经系统 物……………………………………………… ３２
４ １ 大脑皮层 …………………………………………………… ３２
大脑皮层 ———咖啡因等／３２
４ ２ 脊髓 ………………………………………………………… ３４
呼吸中枢的 物／３４
４ ３ 促进脑功能恢复药………………………………………………… ３５
抗帕金森病的药物／３６ “是是非非”的苯乙胺类化合物／３７
第５章 中枢神经系统抑制药物……………………………………………… ４０
５ １ ………………………………………………………… ４０
早期的 ／４０ “佛罗那”的故事／４２
偶然发现“利眠宁”／４３ 第三代 ／４４
天麻素·促眠九肽／４５
５ ２ 抗癫痫药…………………………………………………………… ４６
苯巴比妥“身份”的改变／４６ 第二代抗癫痫药物的问世／４７
“偶然”发现的抗癫痫药丙戊酸／４７ 接踵而至的第三代抗癫痫药／４８
５ ３ 抗精神失常药……………………………………………………… ４９
５ ３ １ 抗精神病药……………………………………………… ４９
“货真价实”的氯丙嗪问世／４９ 比氯丙嗪 好的同代药物／５０
非典型抗精神病药物问世／５１
５ ３ ２ 抗抑郁药………………………………………………… ５１
ＭＡＯＩ的发现与发展／５２ 另辟蹊径寻找新型抗抑郁新药／５３
“百忧解”的发现／５３ ５ ３ ３ 抗躁狂药………………………………………………… ５５
锂盐治疗躁狂症的再次发现／５５
５ ３ ４ 抗焦虑药………………………………………………… ５６
也抗焦虑／５６
５ ４ 全身 ………………………………………………………… ５７
５ ４ １ 吸入性 …………………………………………… ５７
早的全麻药———笑气／５７ 乙醚应用于外科手术／５８
氯仿也是一种全麻药／５９ 乙烯具有吸入麻醉作用／６０
“拼合原理”的早期应用／６１ 氟烷类全麻药登上舞台／６１
５ ４ ２ 静脉 ……………………………………………… ６３
临床常用的静脉 ／６３
５ ５ 镇痛药……………………………………………………………… ６４
５ ５ １ 天然类镇痛药…………………………………………… ６４
·阿片·吗啡／６４ 对吗啡结构的研究／６６
对吗啡化学结构的修饰／６６
５ ５ ２ 合成类镇痛药…………………………………………… ６８
从“碎片”中发现的“宝物”／６８
５ ５ ３ 内源性阿片样镇痛物质………………………………… ７０
内源性镇痛物质的发现／７０
第６章 外周神经系统药物…………………………………………………… ７１
６ １ 拟胆碱药…………………………………………………………… ７１
乙酰胆碱生理作用的发现／７１ 拟胆碱药物的问世／７３
毒扁豆碱的故事／７４ 从毒扁豆碱到发现新斯的明／７５
抗阿尔茨海默病的药物／７５
６ ２ 抗胆碱药…………………………………………………………… ７９
美丽的眼睛／７９ Ｍ 胆碱受体拮抗剂———解痉药／８０
Ｎ胆碱受体拮抗剂———肌松药／８１
６ ３ 拟肾上腺素药物…………………………………………………… ８２
肾上腺素的发现／８２ 天然来源的拟肾上腺素药物／８４
对肾上腺素能受体的研究／８５ 合成拟肾上腺素药物的问世／８６６ ４ 抗肾上腺素药物…………………………………………………… ８７
历史悠久的α受体拮抗剂／８８ 多才多艺的β受体拮抗剂／８９
６ ５ 局部 ………………………………………………………… ８９
有局麻作用／９０ 从 到普鲁卡因／９１
“创造”利多卡因／９３ 局麻药的发展和现况／９４
第７章 心血管系统药物……………………………………………………… ９５
７ １ 强心药……………………………………………………………… ９５
维瑟林医生等人的发现／９５ 强心药物的发展／９７
７ ２ 抗心绞痛药………………………………………………………… ９９
奇怪的“周一病”／９９ 一个有创见的科学假说／１００
艰难开发抗心绞痛新药／１０１ 揭示 治病的“秘密”／１０３
发现钙拮抗剂的故事／１０４ 钙离子通道的“ 故事”／１０５
７ ３ 血脂调节药………………………………………………………… １０６
早年的降脂药／１０６ 他汀类药物：墙内开花墙外香／１０７
他汀类药物的发展／１０９ ＥＰＡ·ＤＨＡ·依折麦布／１１１
７ ４ 抗心律失常药……………………………………………………… １１３
温克巴哈医生接待了一位“病人”／１１３ 普鲁卡因胺的发现／１１４
７ ５ 抗高血压药………………………………………………………… １１４
人类初识高血压／１１４ 早年 的抗高血压药／１１５
现代临床常用的抗高血压药物／１１６ 新型抗高血压药物的“摇篮”／１１６
从蛇毒的“秘密”到发现卡托普利／１１７ 另辟蹊径的降压新药／１１９
降压大军中的“老将”和“新秀”／１２０
７ ６ 抗血栓药…………………………………………………………… １２１
抗凝血药的发现和应用／１２１ “老将”新传：阿司匹林的新用／１２３
溶血栓药的发现与发展／１２４
７ ７ 利尿药……………………………………………………………… １２５
早年的利尿药／１２５ “母鸡生软壳蛋”的启示／１２６
低效利尿药·乙酰唑胺等／１２７ 中效利尿药·氯噻嗪等／１２８
高效利尿药·呋塞米等／１２９第８章 消化系统药物………………………………………………………… １３１
８ １ 抗溃疡药…………………………………………………………… １３１
早年的抗溃疡药／１３１ “抑制”胃酸分泌的药物问世／１３２
西咪替丁的发现／１３３ 西咪替丁的“后来者”／１３５
插叙：抗过敏药／１３６ 发现“质子泵”和新药奥美拉唑／１３８
让奥美拉唑“美上加美”／１３９ 幽门螺杆菌是胃溃疡的元凶／１４０
８ ２ 促胃肠动力药……………………………………………………… １４１
促胃肠动力药的发现／１４２
８ ３ 催吐药和止吐药…………………………………………………… １４２
硫酸铜，中西药中的催吐药／１４２ 止吐药昂丹司琼的发现／１４３
８ ４ 其他类型的消化系统药物………………………………………… １４４
泻药：酚酞治疗便秘的故事／１４４ 歪打正着发现联苯双酯／１４５
第９章 抗细菌和抗真菌药物………………………………………………… １４７
病原体·微生物感染·抗药性／１４７
９ １ 药物…………………………………………………………… １４８
“化学治疗”概念的产生／１４８ 欧利希发现化学药物６０６／１４９
染料百浪多息的妙用／１５１ 磺胺类药物的发现／１５２
磺胺类药物的发展／１５４ 代谢拮抗学说的创建／１５４
喹诺酮类 药的发现／１５５ 喹诺酮类药物的发展／１５６
“老当益壮”的黄连素等 药物／１５８
９ ２ 抗结核杆菌药物…………………………………………………… １５９
合成类抗结核病药物的研制／１６０ 链霉素和利福平的发现／１６１
９ ３ 抗真菌药物………………………………………………………… １６３
早年的抗真菌药／１６３ 现代临床使用的抗真菌类药物／１６４
第１０章 抗病毒和抗原虫药物……………………………………………… １６６
１０ １ 抗病毒药物……………………………………………………… １６６
病毒的“有无”与“死活”之争／１６６ 电子显微镜助人“看见了”病毒／１６８
揭示病毒生命史的秘密／１６９ 简介三大类抗病毒药物／１７０
“面面俱到”地消灭病毒／１７２ 抗艾滋病药物的兴起／１７３
新品种的抗艾滋病药物／１７５１０ ２ 抗疟原虫药物…………………………………………………… １７６
疟疾的病因／１７６ 发现“救命树”的传说／１７７
从金鸡纳霜到 药奎宁／１７８ 合成抗疟药的早期研究／１７９
合成抗疟药的发展／１８０ 嘧啶类合成抗疟药物／１８１
抗疟新药青蒿素的问世／１８２
第１１章 抗生素……………………………………………………………… １８６
１１ １ 青霉素…………………………………………………………… １８６
微生物之间有拮抗现象／１８６ 弗莱明偶然发现青霉素／１８７
青霉素的“第二次”被发现／１８８ 对青霉素化学结构的研究／１９０
青霉素的工业生产／１９１ 半合成青霉素的问世／１９２
具有特色的半合成青霉素／１９３ 揭开青霉素 的秘密／１９５
青霉素的“好帮手”克拉维酸／１９５
１１ ２ 头孢菌素………………………………………………………… １９６
污水中发现头孢菌素／１９６ 半合成头孢菌素类药物／１９７
１１ ３ 其他重要的抗生素……………………………………………… １９８
瓦克斯曼发现链霉素／１９８ 氯霉素、土霉素等陆续“登场”／１９９
１１ ４ 抗生素的发展…………………………………………………… ２００
抗生素发现的“ 年代”／２００
抗生素发展的新阶段：微生物药物／２０２
第１２章 抗癌药物…………………………………………………………… ２０５
人类的一种古老“恶疾”／２０５
１２ １ 生物烷化剂……………………………………………………… ２０６
毒气的“启发”／２０６ 从“氮芥”到“氮芥类”抗癌药物／２０７
抗脑瘤药物的发现／２０９ 其他生物烷化剂／２０９
顺铂的故事／２１０
１２ ２ 抗代谢抗癌药物………………………………………………… ２１２
叶酸拮抗剂／２１２ 嘌呤拮抗剂／２１３
嘧啶拮抗剂／２１４
１２ ３ 抗肿瘤抗生素…………………………………………………… ２１６
抗生素也能拮抗肿瘤／２１６１２ ４ 抗肿瘤植物药的有效成分及其衍生物………………………… ２１７
来自植物界的“抗癌英雄”／２１８
１２ ５ 激素类抗肿瘤药物……………………………………………… ２２１
１２ ６ 分子靶向治疗药物……………………………………………… ２２２
对准靶标杀死癌细胞／２２２
１２ ７ 免疫治疗药物…………………………………………………… ２２４
免疫代表治疗药物“闪亮登场”／２２４ 免疫治疗肿瘤的其他方法／２２６
抗癌基因的发现／２２６ 王振义院士“巧战”白血病／２２７
第１３章 解热镇痛和抗炎药物……………………………………………… ２２９
１３ １ 解热镇痛药……………………………………………………… ２２９
水杨酸类：阿司匹林的发现／２２９ 苯胺类：扑热息痛等的发现／２３１
５ 吡唑酮类：站在中间 的药物／２３２
１３ ２ 非甾体抗炎药…………………………………………………… ２３３
３，５ 吡唑酮类：保泰松的问世／２３３ ６０年代的灭酸类药物／２３４
向植物“学来”的吲哚美辛／２３５ 芳基丙酸类药物相继问世／２３５
斯图尔特·亚当斯发现布洛芬／２３６ 昔康类药物：吡罗昔康、舒多昔康／２３６
揭开阿司匹林的“神奇面纱”／２３７ 寻找“ ”阿司匹林／２３８
１３ ３ 甾体抗炎药……………………………………………………… ２３９
甾体抗炎药可的松的发现／２４０ 甾体抗炎药物的“不幸”／２４１
值得纪念的两项科技革新／２４２
１３ ４ 抗痛风药………………………………………………………… ２４４
抗痛风药别嘌呤醇的发现／２４４
第１４章 激素和激素类药物………………………………………………… ２４６
１４ １ 激素……………………………………………………………… ２４６
早年人们对激素的认识／２４６ 近代西方对激素的研究／２４７
激素家族中的“统帅”与“战士”／２４８ 长期合作与竞争的科研佳话／２４９
激素作用的“秘密”／２５０
１４ ２ 非甾体激素及其药物…………………………………………… ２５２
和大脖子病有关的甲状腺素／２５３ 作用强大的肾上腺素／２５３
“有趣奇特”的前列腺素／２５４１４ ３ 甾体激素及其药物……………………………………………… ２５６
甾体化合物的早期研究／２５６ 雄激素和蛋白同化激素类药物／２５７
雌激素类和孕激素类药物／２５８ 避孕药的发明／２５９
肾上腺皮质激素药物／２６１
第１５章 降血糖药物………………………………………………………… ２６３
１５ １ 胰岛素及其类似物……………………………………………… ２６３
胰岛素，血糖的“克星”／２６３ 班廷医生“智取”胰岛素／２６４
胰岛素研究的重大进展／２６６ 有意义的胰岛素类似物／２６７
１５ ２ 口服降糖药……………………………………………………… ２６７
口服降糖药的发现／２６７ 磺酰脲类药物“后继有人”／２６９
非磺酰脲类药物的问世／２６９ 山羊豆草·双胍类降糖药／２６９
“后起之秀”的二甲双胍／２７０ 又一种胰岛素增敏剂问世／２７１
α 葡萄糖苷酶抑制剂／２７１ 值得期待的“新型”口服降糖药／２７２
第１６章 维生素……………………………………………………………… ２７５
１６ １ 维生素的发现…………………………………………………… ２７５
饮食能治“怪病”／２７５ “抗脚气病因子”的发现／２７６
维生素科学的开始／２７８
１６ ２ 脂溶性维生素…………………………………………………… ２７９
维生素Ａ 与夜盲症／２７９ 维生素Ｄ与佝偻病／２８１
一项“好心”的药物设计／２８２ 达姆发现了维生素Ｋ／２８３
延年益寿的维生素Ｅ／２８４
１６ ３ 水溶性维生素…………………………………………………… ２８５
Ｂ族维生素是个大家族／２８５ 众说纷纭的维生素Ｃ／２８６
１６ ４ 维生素研究的发展……………………………………………… ２８７
维生素和维生素类药物／２８８ 世界 的１４种维生素／２８８
维生素作用机制的研究／２８９
第１７章 免疫药物、生物药物和基因药物…………………………………… ２９１
１７ １ 免疫药物………………………………………………………… ２９１鼠疫流行时的“奇怪”现象／２９１ 天花威胁人类／２９２
中国人用“人痘法”对付天花／２９３ 琴纳发明接种牛痘法／２９４
巴斯德发现“减毒活疫苗”／２９５ 科赫发现病原菌／２９７
贝林巧用抗体制得“神药”／２９８ 新颖的生物制品———现代疫苗／２９９
免疫刺激剂和抑制剂／２９９ 生命科学前沿的现代免疫学／３００
１７ ２ 生物药物………………………………………………………… ３０１
“生药”向“生物药物”的发展／３０１ 干扰素的发现和应用研究／３０３
防治血栓的“好药”———水蛭素／３０５ 从“抗体”到“单抗药物”／３０６
１７ ３ 基因药物………………………………………………………… ３０８
基因的“无所不能”／３０８ 有意义的“人类基因组计划”／３０９
基因工程的“极简介绍”／３１０ 基因工程药物：生产胰岛素等／３１０
基因治疗药物： “ ”的治疗／３１１ 基因药物的发展阶段／３１４
从柳树皮到“上帝的手术刀”／３１５
第１８章 药物构效关系的研究……………………………………………… ３１７
１８ １ 早年的关注……………………………………………………… ３１７
早对药物构效关系的注意／３１７ 影响药效的两个主要因素／３１８
药物理化性质对药效的影响／３１８ 药物的“非特异性”及“特异性”／３２０
“药效团”的初建及早年成就／３２１
１８ ２ 研究的深入与发展……………………………………………… ３２２
基本结构的进一步确立／３２２ 几种重要药效团的作用／３２２
药物化学结构的众多方面／３２３ 药物的键合形式和药效的关系／３２５
药效团概念的新释／３２７
１８ ３ 药物构效关系的研究从定性走向定量………………………… ３２７
药物构效关系研究要从定性走向定量／３２７
药物构效关系的研究与发展／３２８
第１９章 寻找新药的途径与方法…………………………………………… ３３２
１９ １ 寻找新药的途径………………………………………………… ３３２
从天然生物体中获得／３３２ 从药物代谢产物中获得／３３４
从药物临床副作用中获得／３３４ 从药物合成中间体中获得／３３５抓住机遇偶然获得／３３５ 老药新用／３３５
广泛筛选／３３６ 以Ｍｅ Ｔｏｏ方式获得新药／３３６
组合化学和高通量筛选／３３７ 通过分子生物学途径发现／３３８
１９ ２ 寻找新药的方法………………………………………………… ３３８
结构复杂的药物：剖析与简化／３３９ 结构简单的药物：修饰与改造／３３９
１９ ３ 药物设计与计算机辅助药物设计（ＣＡＤＤ）的简介……………… ３４２
新新药也可以“设计”／３４２ 基于配体的药物设计／３４２
基于受体结构的药物设计／３４３ 基于作用机理的药物设计／３４５
计算机辅助药物设计／３４６
第２０章 药品重大不良反应的简要回顾…………………………………… ３４８
２０ １ 药品不良反应…………………………………………………… ３４８
药品不良反应的种类／３４８
２０ ２ 药品重大不良反应举例………………………………………… ３４８
含汞药物与肢端疼痛病／３４９ 氨基比林与白细胞减少症／３４９
非那西丁致严重肾损害／３４９ 磺胺酏剂与肾功能衰竭／３５０
反应停与“海豹畸形儿”／３５０ 心得宁事件／３５２
替马沙星事件／３５２ 拜斯亭的浮沉／３５２
世纪之交感冒药的风波／３５３ 氟碘阿糖尿苷事件／３５３
２０ ３ 消除药品不良反应的发生……………………………………… ３５４
重大药害事件的启示／３５４ 多国成立食品和药品监管局／３５５新药也可以“设计”／３４２ 基于配体的药物设计／３４２
基于受体结构的药物设计／３４３ 基于作用机理的药物设计／３４５
计算机辅助药物设计／３４６
第２０章 药品重大不良反应的简要回顾…………………………………… ３４８
２０ １ 药品不良反应…………………………………………………… ３４８
药品不良反应的种类／３４８
２０ ２ 药品重大不良反应举例………………………………………… ３４８
含汞药物与肢端疼痛病／３４９ 氨基比林与白细胞减少症／３４９
非那西丁致严重肾损害／３４９ 磺胺酏剂与肾功能衰竭／３５０
反应停与“海豹畸形儿”／３５０ 心得宁事件／３５２
替马沙星事件／３５２ 拜斯亭的浮沉／３５２
世纪之交感冒药的风波／３５３ 氟碘阿糖尿苷事件／３５３
２０ ３ 消除药品不良反应的发生……………………………………… ３５４
重大药害事件的启示／３５４ 多国成立食品和药品监管局／３５５药也可以“设计”／３４２ 基于配体的药物设计／３４２
基于受体结构的药物设计／３４３ 基于作用机理的药物设计／３４５
计算机辅助药物设计／３４６
第２０章 药品重大不良反应的简要回顾…………………………………… ３４８
２０ １ 药品不良反应…………………………………………………… ３４８
药品不良反应的种类／３４８
２０ ２ 药品重大不良反应举例………………………………………… ３４８
含汞药物与肢端疼痛病／３４９ 氨基比林与白细胞减少症／３４９
非那西丁致严重肾损害／３４９ 磺胺酏剂与肾功能衰竭／３５０
反应停与“海豹畸形儿”／３５０ 心得宁事件／３５２
替马沙星事件／３５２ 拜斯亭的浮沉／３５２
世纪之交感冒药的风波／３５３ 氟碘阿糖尿苷事件／３５３
２０ ３ 消除药品不良反应的发生……………………………………… ３５４
重大药害事件的启示／３５４ 多国成立食品和药品监管局／３５５
后记……………………………………………………………………………… ３５８
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１ １ 医药的起源…………………………………………………………… １
原始的医药／１ 有关医药起源的几种学说／２
１ ２ 中华医药学的发展…………………………………………………… ４
早年中华医药学的传说和成就／４ 中华历代“本草”的衍变／４
中华“炼丹术”的西传／６ 当代妙用中医药学的举例／７
创造 光辉的中国医药学／７
１ ３ 西方医药学的发展…………………………………………………… ８
西方文明古国的医药学／８ 中世纪西方医药学的发展／９
欧洲兴起“制药化学”／１０ 近代西方医药学的发展／１１
西方医药学的基本理论与特点／１３
第２章 天然药物和化学药物时期…………………………………………… １５
２ １ 天然药物时期……………………………………………………… １５
大自然是一位“伟大的药剂师”／１５ 天然药物防治疾病的物质基础／１６
新型天然药物的出现／１７
２ ２ 化学药物时期……………………………………………………… １７
化学药物“涌现”的原因／１７ “药物化学”的诞生／１９
化学药物发展的三个阶段／２０
第３章 药物的体内过程与药效……………………………………………… ２３
３ １ 药物的体内过程…………………………………………………… ２３
３ １ １ 药物的转运……………………………………………… ２３
药物的吸收／２３ 药物的分布／２４药物的排泄／２６
３ １ ２ 药物的转化……………………………………………… ２６
药物代谢的早期研究／２６ 药物的Ⅰ相转化／２７
药物的Ⅱ相转化／２７
３ ２ 药物的效应………………………………………………………… ２８
化学药物产生药效的“秘密”———受体／２８
病因研究和药物的分类／３０ 第４章 中枢神经系统 物……………………………………………… ３２
４ １ 大脑皮层 …………………………………………………… ３２
大脑皮层 ———咖啡因等／３２
４ ２ 脊髓 ………………………………………………………… ３４
呼吸中枢的 物／３４
４ ３ 促进脑功能恢复药………………………………………………… ３５
抗帕金森病的药物／３６ “是是非非”的苯乙胺类化合物／３７
第５章 中枢神经系统抑制药物……………………………………………… ４０
５ １ ………………………………………………………… ４０
早期的 ／４０ “佛罗那”的故事／４２
偶然发现“利眠宁”／４３ 第三代 ／４４
天麻素·促眠九肽／４５
５ ２ 抗癫痫药…………………………………………………………… ４６
苯巴比妥“身份”的改变／４６ 第二代抗癫痫药物的问世／４７
“偶然”发现的抗癫痫药丙戊酸／４７ 接踵而至的第三代抗癫痫药／４８
５ ３ 抗精神失常药……………………………………………………… ４９
５ ３ １ 抗精神病药……………………………………………… ４９
“货真价实”的氯丙嗪问世／４９ 比氯丙嗪 好的同代药物／５０
非典型抗精神病药物问世／５１
５ ３ ２ 抗抑郁药………………………………………………… ５１
ＭＡＯＩ的发现与发展／５２ 另辟蹊径寻找新型抗抑郁新药／５３
“百忧解”的发现／５３ ５ ３ ３ 抗躁狂药………………………………………………… ５５
锂盐治疗躁狂症的再次发现／５５
５ ３ ４ 抗焦虑药………………………………………………… ５６
也抗焦虑／５６
５ ４ 全身 ………………………………………………………… ５７
５ ４ １ 吸入性 …………………………………………… ５７
早的全麻药———笑气／５７ 乙醚应用于外科手术／５８
氯仿也是一种全麻药／５９ 乙烯具有吸入麻醉作用／６０
“拼合原理”的早期应用／６１ 氟烷类全麻药登上舞台／６１
５ ４ ２ 静脉 ……………………………………………… ６３
临床常用的静脉 ／６３
５ ５ 镇痛药……………………………………………………………… ６４
５ ５ １ 天然类镇痛药…………………………………………… ６４
·阿片·吗啡／６４ 对吗啡结构的研究／６６
对吗啡化学结构的修饰／６６
５ ５ ２ 合成类镇痛药…………………………………………… ６８
从“碎片”中发现的“宝物”／６８
５ ５ ３ 内源性阿片样镇痛物质………………………………… ７０
内源性镇痛物质的发现／７０
第６章 外周神经系统药物…………………………………………………… ７１
６ １ 拟胆碱药…………………………………………………………… ７１
乙酰胆碱生理作用的发现／７１ 拟胆碱药物的问世／７３
毒扁豆碱的故事／７４ 从毒扁豆碱到发现新斯的明／７５
抗阿尔茨海默病的药物／７５
６ ２ 抗胆碱药…………………………………………………………… ７９
美丽的眼睛／７９ Ｍ 胆碱受体拮抗剂———解痉药／８０
Ｎ胆碱受体拮抗剂———肌松药／８１
６ ３ 拟肾上腺素药物…………………………………………………… ８２
肾上腺素的发现／８２ 天然来源的拟肾上腺素药物／８４
对肾上腺素能受体的研究／８５ 合成拟肾上腺素药物的问世／８６６ ４ 抗肾上腺素药物…………………………………………………… ８７
历史悠久的α受体拮抗剂／８８ 多才多艺的β受体拮抗剂／８９
６ ５ 局部 ………………………………………………………… ８９
有局麻作用／９０ 从 到普鲁卡因／９１
“创造”利多卡因／９３ 局麻药的发展和现况／９４
第７章 心血管系统药物……………………………………………………… ９５
７ １ 强心药……………………………………………………………… ９５
维瑟林医生等人的发现／９５ 强心药物的发展／９７
７ ２ 抗心绞痛药………………………………………………………… ９９
奇怪的“周一病”／９９ 一个有创见的科学假说／１００
艰难开发抗心绞痛新药／１０１ 揭示 治病的“秘密”／１０３
发现钙拮抗剂的故事／１０４ 钙离子通道的“ 故事”／１０５
７ ３ 血脂调节药………………………………………………………… １０６
早年的降脂药／１０６ 他汀类药物：墙内开花墙外香／１０７
他汀类药物的发展／１０９ ＥＰＡ·ＤＨＡ·依折麦布／１１１
７ ４ 抗心律失常药……………………………………………………… １１３
温克巴哈医生接待了一位“病人”／１１３ 普鲁卡因胺的发现／１１４
７ ５ 抗高血压药………………………………………………………… １１４
人类初识高血压／１１４ 早年 的抗高血压药／１１５
现代临床常用的抗高血压药物／１１６ 新型抗高血压药物的“摇篮”／１１６
从蛇毒的“秘密”到发现卡托普利／１１７ 另辟蹊径的降压新药／１１９
降压大军中的“老将”和“新秀”／１２０
７ ６ 抗血栓药…………………………………………………………… １２１
抗凝血药的发现和应用／１２１ “老将”新传：阿司匹林的新用／１２３
溶血栓药的发现与发展／１２４
７ ７ 利尿药……………………………………………………………… １２５
早年的利尿药／１２５ “母鸡生软壳蛋”的启示／１２６
低效利尿药·乙酰唑胺等／１２７ 中效利尿药·氯噻嗪等／１２８
高效利尿药·呋塞米等／１２９第８章 消化系统药物………………………………………………………… １３１
８ １ 抗溃疡药…………………………………………………………… １３１
早年的抗溃疡药／１３１ “抑制”胃酸分泌的药物问世／１３２
西咪替丁的发现／１３３ 西咪替丁的“后来者”／１３５
插叙：抗过敏药／１３６ 发现“质子泵”和新药奥美拉唑／１３８
让奥美拉唑“美上加美”／１３９ 幽门螺杆菌是胃溃疡的元凶／１４０
８ ２ 促胃肠动力药……………………………………………………… １４１
促胃肠动力药的发现／１４２
８ ３ 催吐药和止吐药…………………………………………………… １４２
硫酸铜，中西药中的催吐药／１４２ 止吐药昂丹司琼的发现／１４３
８ ４ 其他类型的消化系统药物………………………………………… １４４
泻药：酚酞治疗便秘的故事／１４４ 歪打正着发现联苯双酯／１４５
第９章 抗细菌和抗真菌药物………………………………………………… １４７
病原体·微生物感染·抗药性／１４７
９ １ 药物…………………………………………………………… １４８
“化学治疗”概念的产生／１４８ 欧利希发现化学药物６０６／１４９
染料百浪多息的妙用／１５１ 磺胺类药物的发现／１５２
磺胺类药物的发展／１５４ 代谢拮抗学说的创建／１５４
喹诺酮类 药的发现／１５５ 喹诺酮类药物的发展／１５６
“老当益壮”的黄连素等 药物／１５８
９ ２ 抗结核杆菌药物…………………………………………………… １５９
合成类抗结核病药物的研制／１６０ 链霉素和利福平的发现／１６１
９ ３ 抗真菌药物………………………………………………………… １６３
早年的抗真菌药／１６３ 现代临床使用的抗真菌类药物／１６４
第１０章 抗病毒和抗原虫药物……………………………………………… １６６
１０ １ 抗病毒药物……………………………………………………… １６６
病毒的“有无”与“死活”之争／１６６ 电子显微镜助人“看见了”病毒／１６８
揭示病毒生命史的秘密／１６９ 简介三大类抗病毒药物／１７０
“面面俱到”地消灭病毒／１７２ 抗艾滋病药物的兴起／１７３
新品种的抗艾滋病药物／１７５１０ ２ 抗疟原虫药物…………………………………………………… １７６
疟疾的病因／１７６ 发现“救命树”的传说／１７７
从金鸡纳霜到 药奎宁／１７８ 合成抗疟药的早期研究／１７９
合成抗疟药的发展／１８０ 嘧啶类合成抗疟药物／１８１
抗疟新药青蒿素的问世／１８２
第１１章 抗生素……………………………………………………………… １８６
１１ １ 青霉素…………………………………………………………… １８６
微生物之间有拮抗现象／１８６ 弗莱明偶然发现青霉素／１８７
青霉素的“第二次”被发现／１８８ 对青霉素化学结构的研究／１９０
青霉素的工业生产／１９１ 半合成青霉素的问世／１９２
具有特色的半合成青霉素／１９３ 揭开青霉素 的秘密／１９５
青霉素的“好帮手”克拉维酸／１９５
１１ ２ 头孢菌素………………………………………………………… １９６
污水中发现头孢菌素／１９６ 半合成头孢菌素类药物／１９７
１１ ３ 其他重要的抗生素……………………………………………… １９８
瓦克斯曼发现链霉素／１９８ 氯霉素、土霉素等陆续“登场”／１９９
１１ ４ 抗生素的发展…………………………………………………… ２００
抗生素发现的“ 年代”／２００
抗生素发展的新阶段：微生物药物／２０２
第１２章 抗癌药物…………………………………………………………… ２０５
人类的一种古老“恶疾”／２０５
１２ １ 生物烷化剂……………………………………………………… ２０６
毒气的“启发”／２０６ 从“氮芥”到“氮芥类”抗癌药物／２０７
抗脑瘤药物的发现／２０９ 其他生物烷化剂／２０９
顺铂的故事／２１０
１２ ２ 抗代谢抗癌药物………………………………………………… ２１２
叶酸拮抗剂／２１２ 嘌呤拮抗剂／２１３
嘧啶拮抗剂／２１４
１２ ３ 抗肿瘤抗生素…………………………………………………… ２１６
抗生素也能拮抗肿瘤／２１６１２ ４ 抗肿瘤植物药的有效成分及其衍生物………………………… ２１７
来自植物界的“抗癌英雄”／２１８
１２ ５ 激素类抗肿瘤药物……………………………………………… ２２１
１２ ６ 分子靶向治疗药物……………………………………………… ２２２
对准靶标杀死癌细胞／２２２
１２ ７ 免疫治疗药物…………………………………………………… ２２４
免疫代表治疗药物“闪亮登场”／２２４ 免疫治疗肿瘤的其他方法／２２６
抗癌基因的发现／２２６ 王振义院士“巧战”白血病／２２７
第１３章 解热镇痛和抗炎药物……………………………………………… ２２９
１３ １ 解热镇痛药……………………………………………………… ２２９
水杨酸类：阿司匹林的发现／２２９ 苯胺类：扑热息痛等的发现／２３１
５ 吡唑酮类：站在中间 的药物／２３２
１３ ２ 非甾体抗炎药…………………………………………………… ２３３
３，５ 吡唑酮类：保泰松的问世／２３３ ６０年代的灭酸类药物／２３４
向植物“学来”的吲哚美辛／２３５ 芳基丙酸类药物相继问世／２３５
斯图尔特·亚当斯发现布洛芬／２３６ 昔康类药物：吡罗昔康、舒多昔康／２３６
揭开阿司匹林的“神奇面纱”／２３７ 寻找“ ”阿司匹林／２３８
１３ ３ 甾体抗炎药……………………………………………………… ２３９
甾体抗炎药可的松的发现／２４０ 甾体抗炎药物的“不幸”／２４１
值得纪念的两项科技革新／２４２
１３ ４ 抗痛风药………………………………………………………… ２４４
抗痛风药别嘌呤醇的发现／２４４
第１４章 激素和激素类药物………………………………………………… ２４６
１４ １ 激素……………………………………………………………… ２４６
早年人们对激素的认识／２４６ 近代西方对激素的研究／２４７
激素家族中的“统帅”与“战士”／２４８ 长期合作与竞争的科研佳话／２４９
激素作用的“秘密”／２５０
１４ ２ 非甾体激素及其药物…………………………………………… ２５２
和大脖子病有关的甲状腺素／２５３ 作用强大的肾上腺素／２５３
“有趣奇特”的前列腺素／２５４１４ ３ 甾体激素及其药物……………………………………………… ２５６
甾体化合物的早期研究／２５６ 雄激素和蛋白同化激素类药物／２５７
雌激素类和孕激素类药物／２５８ 避孕药的发明／２５９
肾上腺皮质激素药物／２６１
第１５章 降血糖药物………………………………………………………… ２６３
１５ １ 胰岛素及其类似物……………………………………………… ２６３
胰岛素，血糖的“克星”／２６３ 班廷医生“智取”胰岛素／２６４
胰岛素研究的重大进展／２６６ 有意义的胰岛素类似物／２６７
１５ ２ 口服降糖药……………………………………………………… ２６７
口服降糖药的发现／２６７ 磺酰脲类药物“后继有人”／２６９
非磺酰脲类药物的问世／２６９ 山羊豆草·双胍类降糖药／２６９
“后起之秀”的二甲双胍／２７０ 又一种胰岛素增敏剂问世／２７１
α 葡萄糖苷酶抑制剂／２７１ 值得期待的“新型”口服降糖药／２７２
第１６章 维生素……………………………………………………………… ２７５
１６ １ 维生素的发现…………………………………………………… ２７５
饮食能治“怪病”／２７５ “抗脚气病因子”的发现／２７６
维生素科学的开始／２７８
１６ ２ 脂溶性维生素…………………………………………………… ２７９
维生素Ａ 与夜盲症／２７９ 维生素Ｄ与佝偻病／２８１
一项“好心”的药物设计／２８２ 达姆发现了维生素Ｋ／２８３
延年益寿的维生素Ｅ／２８４
１６ ３ 水溶性维生素…………………………………………………… ２８５
Ｂ族维生素是个大家族／２８５ 众说纷纭的维生素Ｃ／２８６
１６ ４ 维生素研究的发展……………………………………………… ２８７
维生素和维生素类药物／２８８ 世界 的１４种维生素／２８８
维生素作用机制的研究／２８９
第１７章 免疫药物、生物药物和基因药物…………………………………… ２９１
１７ １ 免疫药物………………………………………………………… ２９１鼠疫流行时的“奇怪”现象／２９１ 天花威胁人类／２９２
中国人用“人痘法”对付天花／２９３ 琴纳发明接种牛痘法／２９４
巴斯德发现“减毒活疫苗”／２９５ 科赫发现病原菌／２９７
贝林巧用抗体制得“神药”／２９８ 新颖的生物制品———现代疫苗／２９９
免疫刺激剂和抑制剂／２９９ 生命科学前沿的现代免疫学／３００
１７ ２ 生物药物………………………………………………………… ３０１
“生药”向“生物药物”的发展／３０１ 干扰素的发现和应用研究／３０３
防治血栓的“好药”———水蛭素／３０５ 从“抗体”到“单抗药物”／３０６
１７ ３ 基因药物………………………………………………………… ３０８
基因的“无所不能”／３０８ 有意义的“人类基因组计划”／３０９
基因工程的“极简介绍”／３１０ 基因工程药物：生产胰岛素等／３１０
基因治疗药物： “ ”的治疗／３１１ 基因药物的发展阶段／３１４
从柳树皮到“上帝的手术刀”／３１５
第１８章 药物构效关系的研究……………………………………………… ３１７
１８ １ 早年的关注……………………………………………………… ３１７
早对药物构效关系的注意／３１７ 影响药效的两个主要因素／３１８
药物理化性质对药效的影响／３１８ 药物的“非特异性”及“特异性”／３２０
“药效团”的初建及早年成就／３２１
１８ ２ 研究的深入与发展……………………………………………… ３２２
基本结构的进一步确立／３２２ 几种重要药效团的作用／３２２
药物化学结构的众多方面／３２３ 药物的键合形式和药效的关系／３２５
药效团概念的新释／３２７
１８ ３ 药物构效关系的研究从定性走向定量………………………… ３２７
药物构效关系研究要从定性走向定量／３２７
药物构效关系的研究与发展／３２８
第１９章 寻找新药的途径与方法…………………………………………… ３３２
１９ １ 寻找新药的途径………………………………………………… ３３２
从天然生物体中获得／３３２ 从药物代谢产物中获得／３３４
从药物临床副作用中获得／３３４ 从药物合成中间体中获得／３３５抓住机遇偶然获得／３３５ 老药新用／３３５
广泛筛选／３３６ 以Ｍｅ Ｔｏｏ方式获得新药／３３６
组合化学和高通量筛选／３３７ 通过分子生物学途径发现／３３８
１９ ２ 寻找新药的方法………………………………………………… ３３８
结构复杂的药物：剖析与简化／３３９ 结构简单的药物：修饰与改造／３３９
１９ ３ 药物设计与计算机辅助药物设计（ＣＡＤＤ）的简介……………… ３４２
新新药也可以“设计”／３４２ 基于配体的药物设计／３４２
基于受体结构的药物设计／３４３ 基于作用机理的药物设计／３４５
计算机辅助药物设计／３４６
第２０章 药品重大不良反应的简要回顾…………………………………… ３４８
２０ １ 药品不良反应…………………………………………………… ３４８
药品不良反应的种类／３４８
２０ ２ 药品重大不良反应举例………………………………………… ３４８
含汞药物与肢端疼痛病／３４９ 氨基比林与白细胞减少症／３４９
非那西丁致严重肾损害／３４９ 磺胺酏剂与肾功能衰竭／３５０
反应停与“海豹畸形儿”／３５０ 心得宁事件／３５２
替马沙星事件／３５２ 拜斯亭的浮沉／３５２
世纪之交感冒药的风波／３５３ 氟碘阿糖尿苷事件／３５３
２０ ３ 消除药品不良反应的发生……………………………………… ３５４
重大药害事件的启示／３５４ 多国成立食品和药品监管局／３５５新药也可以“设计”／３４２ 基于配体的药物设计／３４２
基于受体结构的药物设计／３４３ 基于作用机理的药物设计／３４５
计算机辅助药物设计／３４６
第２０章 药品重大不良反应的简要回顾…………………………………… ３４８
２０ １ 药品不良反应…………………………………………………… ３４８
药品不良反应的种类／３４８
２０ ２ 药品重大不良反应举例………………………………………… ３４８
含汞药物与肢端疼痛病／３４９ 氨基比林与白细胞减少症／３４９
非那西丁致严重肾损害／３４９ 磺胺酏剂与肾功能衰竭／３５０
反应停与“海豹畸形儿”／３５０ 心得宁事件／３５２
替马沙星事件／３５２ 拜斯亭的浮沉／３５２
世纪之交感冒药的风波／３５３ 氟碘阿糖尿苷事件／３５３
２０ ３ 消除药品不良反应的发生……………………………………… ３５４
重大药害事件的启示／３５４ 多国成立食品和药品监管局／３５５药也可以“设计”／３４２ 基于配体的药物设计／３４２
基于受体结构的药物设计／３４３ 基于作用机理的药物设计／３４５
计算机辅助药物设计／３４６
第２０章 药品重大不良反应的简要回顾…………………………………… ３４８
２０ １ 药品不良反应…………………………………………………… ３４８
药品不良反应的种类／３４８
２０ ２ 药品重大不良反应举例………………………………………… ３４８
含汞药物与肢端疼痛病／３４９ 氨基比林与白细胞减少症／３４９
非那西丁致严重肾损害／３４９ 磺胺酏剂与肾功能衰竭／３５０
反应停与“海豹畸形儿”／３５０ 心得宁事件／３５２
替马沙星事件／３５２ 拜斯亭的浮沉／３５２
世纪之交感冒药的风波／３５３ 氟碘阿糖尿苷事件／３５３
２０ ３ 消除药品不良反应的发生……………………………………… ３５４
重大药害事件的启示／３５４ 多国成立食品和药品监管局／３５５
后记……………………………………………………………………………… ３５８
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