萜类驱避化合物合成与活性研究

　　昆虫驱避剂是一类自身无杀虫活性但可防止昆虫停落和叮咬的化学物质，萜类驱避剂是其中的重要种类。本书在综述萜类驱避剂研究进展的基础上，介绍了项目组所取得的相关研究成果，包括萜类驱避化合物的合成与活性测定，所筛选新型萜类驱避剂的优化合成条件、制剂实验与应用效果，萜类驱避化合物的活性规律探讨，驱避化合物的定量构效关系研究，驱避化合物与引诱物的缔合作用及其对驱避活性影响的理论计算，驱避化合物与引诱物缔合的模拟驱避实验、触角电位反应模拟实验及二者各自的效应评价与定量计算。

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目录
第1章　绪论　1
1.1　萜类驱避剂的研究进展与展望　1
1.1.1　萜类驱避剂的研究历程与现状　1
1.1.2　萜类驱避剂的特点分析与展望　4
1.2　蚊虫驱避剂的构效关系研究进展　5
1.2.1　定性构效关系研究　5
1.2.2　半定量构效关系研究　6
1.2.3　定量构效关系研究　7
1.3　蚊虫驱避剂的作用机理研究进展　9
1.3.1　干扰嗅觉系统以阻断蚊虫对宿主气味识别的机理假说　9
1.3.2　激活嗅觉神经元引起昆虫主动躲避行为的机理假说　10
1.3.3　驱避剂与引诱物相互缔合从而影响活性的研究　12
第2章　萜类驱避化合物的合成　14
2.1　四元环萜类驱避化合物的合成　14
2.1.1　蒎酮酸的合成　16
2.1.2　蒎酮酸酯类化合物的合成　16
2.2　六元环萜类驱避化合物的合成　17
2.2.1　8-羟基别二氢葛缕醇及其衍生物的合成　17
2.2.2　4-(1-甲基乙烯基)-1-环己烯-1-乙醇酯类衍生物的合成　21
2.2.3　薄荷醇酯类衍生物的合成　23
2.3　桥环萜类驱避化合物的合成　25
2.3.1　诺卜醇及其衍生物的合成　25
2.3.2　异莰烷基醇酯类衍生物的合成　31
2.4　开链萜类驱避化合物的合成　36
2.4.1　羟基香茅醛缩醛类衍生物的合成　36
2.4.2　羟基香茅醛乙基醚的合成　38
2.5　8-羟基别二氢葛缕醇甲酸酯的合成条件优化　39
2.5.1　合成条件优化实验　40
2.5.2　优化的合成条件　41
2.6　羟基香茅醛-1，2-丙二醇缩醛的合成条件优化　42
2.6.1　合成条件优化实验　43
2.6.2　优化的合成条件　44
第3章　萜类驱避化合物的活性测定　50
3.1　蚊虫驱避活性测定　50
3.1.1　活性测定　50
3.1.2　结果与分析　58
3.1.3　高活性蚊虫驱避剂R1和R2的活性评价　59
3.1.4　高活性蚊虫驱避剂R2的空间驱避剂活性评价　60
3.1.5　高活性蚊虫驱避剂R1和R2的毒性评价　63
3.1.6　驱蚊剂R1和R2的总体初步评价　63
3.2　小黄家蚁驱避活性测定　64
3.2.1　活性测定　64
3.2.2　测定结果　68
3.3　赤拟谷盗驱避活性测定　71
3.3.1　活性测定　71
3.3.2　测定结果　72
3.4　德国小蠊驱避活性测定　75
3.4.1　活性测定　75
3.4.2　测定结果　77
3.5　臭虫驱避活性测定　82
3.5.1　活性测定　82
3.5.2　测定结果　83
第4章　新型萜类驱避剂的制剂与应用　87
4.1　复配研究　87
4.1.1　材料与方法　87
4.1.2　结果与分析　88
4.2　制剂研究　89
4.2.1　低酒精喷雾剂　90
4.2.2　水基型喷雾剂　91
4.2.3　凝胶剂　102
4.2.4　湿纸巾　111
4.3　现场应用　116
4.3.1　东南沿海现场防蚊蠓应用　116
4.3.2　新疆伊犁地区现场防蚊应用　118
第5章　萜类驱避化合物活性规律的初步探讨　121
5.1　不同碳骨架萜类驱避化合物的活性规律初步探讨　121
5.1.1　四元环萜类驱避化合物驱避活性规律分析　121
5.1.2　六元环萜类驱避化合物驱避活性规律分析　122
5.1.3　桥环萜类驱避化合物驱避活性规律分析　123
5.1.4　开链萜类驱避化合物驱避活性规律分析　123
5.1.5　小结与讨论　125
5.2　不同官能团氢化诺卜醇衍生物的活性规律初步探讨　126
5.2.1　材料与方法　127
5.2.2　氢化诺卜醇衍生物的驱避活性　131
5.2.3　不同官能团氢化诺卜醇衍生物驱避活性规律分析　132
5.2.4　小结与讨论　135
第6章　驱避化合物的定量构效关系研究　137
6.1　萜类驱避化合物蚊虫驱避活性的定量构效关系研究　137
6.1.1　六元环萜类驱避化合物的定量构效关系研究　137
6.1.2　桥环萜类驱避化合物的定量构效关系研究　143
6.2　酰胺类驱避化合物蚊虫驱避活性的定量构效关系研究　148
6.2.1　材料与方法　149
6.2.2　蚊虫驱避活性定量构效关系计算结果　151
6.2.3　小结　153
6.3　萜类驱避化合物小黄家蚁驱避活性的定量构效关系研究　154
6.3.1　材料与方法　154
6.3.2　小黄家蚁驱避活性定量构效关系计算结果　156
6.3.3　小结　160
6.4　萜类驱避化合物德国小蠊驱避活性的定量构效关系研究　160
6.4.1　材料与方法　161
6.4.2　德国小蠊驱避活性定量构效关系计算结果　161
6.4.3　小结　168
6.5　萜类驱避化合物臭虫驱避活性的定量构效关系研究　169
6.5.1　材料与方法　169
6.5.2　臭虫驱避活性定量构效关系计算结果　171
6.5.3　小结　175
第7章　驱避化合物与引诱物分子缔合作用的理论计算　176
7.1　萜类驱避化合物与引诱物双分子缔合作用的理论计算　176
7.1.1　双分子缔合作用的计算　176
7.1.2　缔合体特征区域描述符的设计与计算　187
7.1.3　双分子缔合对驱避活性影响的定量计算　194
7.1.4　小结　204
7.2　酰胺类驱避化合物与引诱物双分子缔合作用的理论计算　206
7.2.1　双分子缔合作用的计算　206
7.2.2　双分子缔合对驱避活性影响的定量计算　216
7.2.3　小结　220
7.3　避蚊胺类似物与引诱物双分子缔合作用的理论计算　220
7.3.1　双分子缔合作用的计算　220
7.3.2　双分子缔合对驱避活性影响的定量计算　224
7.3.3　小结　227
7.4　驱避化合物与引诱物三分子缔合作用的理论计算　228
7.4.1　计算方法　229
7.4.2　三分子缔合作用的计算结果　231
7.4.3　三分子缔合对驱避活性影响的计算结果　242
7.4.4　小结　245
第8章　驱避化合物与引诱物缔合的模拟实验和定量计算　247
8.1　驱避化合物与引诱物缔合的驱避模拟实验及效应评价　247
8.1.1　驱避化合物与引诱物缔合的模拟驱避实验　247
8.1.2　驱避化合物与引诱物缔合的活性效应评价　248
8.1.3　小结　253
8.2　驱避化合物与引诱物缔合的触角电位反应模拟实验及效应评价　254
8.2.1　驱避化合物与引诱物缔合的触角电位反应模拟实验　254
8.2.2　驱避化合物与引诱物缔合的触角电位反应效应评价　256
8.2.3　小结　264
8.3　驱避化合物与引诱物缔合效应的定量构效关系研究　265
8.3.1　定量构效关系计算方法　265
8.3.2　缔合作用驱避活性效应的定量构效关系研究　266
8.3.3　缔合作用触角电位反应效应的定量构效关系研究　269
8.3.4　小结　272
参考文献　274