药物创制范例简析（第二辑）

　　新药创制是复杂的智力活动， 也是涉及科学研究、技术创造、产品开发和疗效判断等多维度的科技活动。药物的药效、药代、安全性和生物药剂学等性质都寓于化学结构之中，因而构建药物的分子结构是最重要的环节。将活性化合物转化为上市药物是个风险大、概率小的漫长过程，每个药物都有自身的研发轨迹。本书选出30个重要药物，根据公开发表的文章和披露的专利，逐个解析了研发药物的化学过程。以药物化学视角，剖析在苗头化合物-先导化合物-候选化合物-上市药物的转化中，对知识价值链的增值进行了阐述。使读者可以从每个实例中，学习到药物化学原理并活用方法。成功药物的研发都是合理的，从众多的范例领悟出研发的内涵。

　　郭宗儒，中国医学科学院药物研究所研究员，博士生导师。1958年北京医学院药学系本科毕业，1965年中国协和医科大学研究生毕业。从事药物化学研究与教学，药物设计与合成，发明了抗炎药物艾瑞昔布。著作有《药物化学总论》，《药物分子设计》，《药物设计策略》，《药物创制范例解析》等。

一、绪论二、 案例解析（30例）：全部为新分子实体（NME）,大都是首创性药物（fiest-in-class），也有少量重要的跟随性药物（me-better）的研发化学历程，例如：