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卤代海洋药物的研究开发
作者：史大永 等 著
出版社：科学出版社
出版时间：2022-06-01
ISBN：9787030721457
定价：¥180.00
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内容简介
《卤代海洋药物的研究与开发》以卤代化合物为主线，系统阐述了海洋来源天然卤代化合物的发现和研究，包括海洋植物、动物、细菌、真菌等海洋生物的卤代次生代谢产物；海洋卤代化合物的合成及结构优化，包括溴代肟基酪氨酸拟肽类、溴代杂环生物碱类、氯溴代中环醚类、溴酚类杂合体和其他氯代海洋化合物的全合成方法；卤代化合物的合成方法学，包括脂肪烃和芳香烃的取代卤化、不饱和烃的加成卤化、置换卤化、过渡金属催化的卤化等；海洋卤代化合物的生物活性与应用研究，包括海洋卤代化合物的抗肿瘤、降血糖、抑*、抗炎、抗氧化、抗病毒、杀虫和除草等活性，以及在预防和治疗心血管疾病、神经系统疾病中的作用。
作者简介
暂缺《卤代海洋药物的研究开发》作者简介
目录
目录
第一章 绪论 1
参考文献 4
第二章 海洋来源天然卤代化合物的发现和研究 7
第一节 概述 7
第二节 海洋植物的卤代次生代谢产物 7
一、海洋藻类来源的卤代次生代谢产物 7
二、海洋苔藓植物来源的卤代次生代谢产物 11
三、红树林等其他海洋植物来源的卤代次生代谢产物 14
第三节 海洋动物的卤代次生代谢产物 15
一、珊瑚来源的卤代次生代谢产物 15
二、海绵来源的卤代次生代谢产物 32
第四节 海洋微生物的卤代次生代谢产物 37
一、细菌来源的卤代次生代谢产物 37
二、放线菌来源的卤代次生代谢产物 40
三、蓝细菌来源的卤代次生代谢产物 44
参考文献 47
第三章 海洋卤代化合物的合成及结构优化 57
第一节 溴代肟基酪氨酸拟肽类化合物 57
一、溴代肟基酪氨酸-螺环类 57
二、溴代肟基酪氨酸-胺类 68
三、溴代肟基酪氨酸-二芳基醚类 71
四、溴代肟基酪氨酸-二硫化物类 75
第二节 溴代杂环生物碱类天然产物 77
一、溴吡咯-酰胺类生物碱 77
二、溴吡咯-咪唑类生物碱 82
三、溴吡咯-生物碱衍生物 92
四、溴吡咯-多环类生物碱 97
五、其他溴代杂环生物碱 109
第三节 氯溴代中环醚类化合物 115
一、氯溴代七元环醚 115
二、氯溴代八元环醚 122
三、氯溴代九元环醚 131
第四节 溴酚类杂合体 136
一、溴酚-二苯甲烷类 136
二、溴酚醚类 140
三、溴酚杂环类 141
第五节 其他氯代海洋化合物 146
一、氯酚类化合物 146
二、氯代生物碱类化合物 151
三、其他氯代化合物 157
参考文献 158
第四章 卤代化合物的合成方法学 171
第一节 卤代化合物概述 171
一、卤代化合物的重要性 171
二、卤代反应类型 171
第二节 取代卤化反应 172
一、脂肪烃的取代卤化反应 172
二、芳香烃的取代卤化反应 173
第三节 加成卤化反应 174
一、不饱和烃和卤素的加成卤化反应 174
二、不饱和烃和次卤酸、N-卤代酰胺的加成卤化反应 175
三、不饱和烃和卤化氢的加成卤化反应 175
第四节 置换卤化反应 176
一、羟基的置换卤化反应 176
二、羧基的置换卤化反应 177
三、磺酸基的置换卤化反应 177
四、重氮基的置换卤化反应 177
第五节 过渡金属催化的卤化反应 178
一、过渡金属催化合成芳香或杂环卤代化合物 178
二、过渡金属催化合成烯基卤代化合物 188
三、过渡金属催化合成烷基卤代化合物 197
第六节 总结与展望 205
参考文献 206
第五章 海洋卤代化合物的生物活性与应用研究 213
第一节 卤代化合物的抗肿瘤活性研究 213
一、海藻来源天然卤代化合物的抗肿瘤活性 213
二、海洋微生物来源天然卤代化合物的抗肿瘤活性 216
三、海洋动物来源天然卤代化合物的抗肿瘤活性 218
四、海洋卤代先导化合物的抗肿瘤活性 221
第二节 卤代化合物的降血糖活性研究 222
一、α-糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂 222
二、二甲基肽酶-4（DPP-4）抑制剂 224
三、PTP1B抑制剂 226
四、醛糖还原酶抑制剂 227
五、葡萄糖转运蛋白SGLT-2抑制剂 228
六、糖尿病并发症治疗药物 230
七、肥胖预防药物 230
八、无靶点降血糖药物 232
第三节 卤代化合物的抑菌活性研究 233
一、伏立康唑 233
二、泊沙康唑 234
第四节 卤代化合物的抗炎活性研究 235
第五节 卤代化合物的抗氧化作用研究 236
第六节 卤代化合物的抗病毒活性研究 236
一、恩曲他滨 236
二、替拉那韦 237
三、拉替卡韦 238
四、马拉维诺 238
五、GW-275175X 239
六、马立巴韦 240
七、碘苷 240
八、PNU-183792 241
第七节 卤代化合物的杀虫和除草活性研究 242
一、卤代乙酰胺类化合物 242
二、卤代苯醚类化合物 242
三、卤代吡啶类化合物 245
四、二卤代吡唑酰胺类化合物 246
五、二卤代丙烯类化合物 246
第八节 卤代化合物在心血管疾病中的作用研究 247
一、罗苏伐他汀 247
二、依折麦布 248
第九节 卤代化合物在中枢神经系统疾病中的作用研究 248
一、依他普仑 248
二、阿瑞吡坦 249
三、帕利哌酮 250
四、伊潘立酮 250
五、卢非酰胺 251
第十节 卤代化合物的其他生物活性研究 252
一、卤代化合物在内分泌系统中的治疗作用 252
二、卤代化合物在营养调节中的作用 252
参考文献 253
附录本书化合物名称对照表 260
第一章 绪论 1
参考文献 4
第二章 海洋来源天然卤代化合物的发现和研究 7
第一节 概述 7
第二节 海洋植物的卤代次生代谢产物 7
一、海洋藻类来源的卤代次生代谢产物 7
二、海洋苔藓植物来源的卤代次生代谢产物 11
三、红树林等其他海洋植物来源的卤代次生代谢产物 14
第三节 海洋动物的卤代次生代谢产物 15
一、珊瑚来源的卤代次生代谢产物 15
二、海绵来源的卤代次生代谢产物 32
第四节 海洋微生物的卤代次生代谢产物 37
一、细菌来源的卤代次生代谢产物 37
二、放线菌来源的卤代次生代谢产物 40
三、蓝细菌来源的卤代次生代谢产物 44
参考文献 47
第三章 海洋卤代化合物的合成及结构优化 57
第一节 溴代肟基酪氨酸拟肽类化合物 57
一、溴代肟基酪氨酸-螺环类 57
二、溴代肟基酪氨酸-胺类 68
三、溴代肟基酪氨酸-二芳基醚类 71
四、溴代肟基酪氨酸-二硫化物类 75
第二节 溴代杂环生物碱类天然产物 77
一、溴吡咯-酰胺类生物碱 77
二、溴吡咯-咪唑类生物碱 82
三、溴吡咯-生物碱衍生物 92
四、溴吡咯-多环类生物碱 97
五、其他溴代杂环生物碱 109
第三节 氯溴代中环醚类化合物 115
一、氯溴代七元环醚 115
二、氯溴代八元环醚 122
三、氯溴代九元环醚 131
第四节 溴酚类杂合体 136
一、溴酚-二苯甲烷类 136
二、溴酚醚类 140
三、溴酚杂环类 141
第五节 其他氯代海洋化合物 146
一、氯酚类化合物 146
二、氯代生物碱类化合物 151
三、其他氯代化合物 157
参考文献 158
第四章 卤代化合物的合成方法学 171
第一节 卤代化合物概述 171
一、卤代化合物的重要性 171
二、卤代反应类型 171
第二节 取代卤化反应 172
一、脂肪烃的取代卤化反应 172
二、芳香烃的取代卤化反应 173
第三节 加成卤化反应 174
一、不饱和烃和卤素的加成卤化反应 174
二、不饱和烃和次卤酸、N-卤代酰胺的加成卤化反应 175
三、不饱和烃和卤化氢的加成卤化反应 175
第四节 置换卤化反应 176
一、羟基的置换卤化反应 176
二、羧基的置换卤化反应 177
三、磺酸基的置换卤化反应 177
四、重氮基的置换卤化反应 177
第五节 过渡金属催化的卤化反应 178
一、过渡金属催化合成芳香或杂环卤代化合物 178
二、过渡金属催化合成烯基卤代化合物 188
三、过渡金属催化合成烷基卤代化合物 197
第六节 总结与展望 205
参考文献 206
第五章 海洋卤代化合物的生物活性与应用研究 213
第一节 卤代化合物的抗肿瘤活性研究 213
一、海藻来源天然卤代化合物的抗肿瘤活性 213
二、海洋微生物来源天然卤代化合物的抗肿瘤活性 216
三、海洋动物来源天然卤代化合物的抗肿瘤活性 218
四、海洋卤代先导化合物的抗肿瘤活性 221
第二节 卤代化合物的降血糖活性研究 222
一、α-糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂 222
二、二甲基肽酶-4（DPP-4）抑制剂 224
三、PTP1B抑制剂 226
四、醛糖还原酶抑制剂 227
五、葡萄糖转运蛋白SGLT-2抑制剂 228
六、糖尿病并发症治疗药物 230
七、肥胖预防药物 230
八、无靶点降血糖药物 232
第三节 卤代化合物的抑菌活性研究 233
一、伏立康唑 233
二、泊沙康唑 234
第四节 卤代化合物的抗炎活性研究 235
第五节 卤代化合物的抗氧化作用研究 236
第六节 卤代化合物的抗病毒活性研究 236
一、恩曲他滨 236
二、替拉那韦 237
三、拉替卡韦 238
四、马拉维诺 238
五、GW-275175X 239
六、马立巴韦 240
七、碘苷 240
八、PNU-183792 241
第七节 卤代化合物的杀虫和除草活性研究 242
一、卤代乙酰胺类化合物 242
二、卤代苯醚类化合物 242
三、卤代吡啶类化合物 245
四、二卤代吡唑酰胺类化合物 246
五、二卤代丙烯类化合物 246
第八节 卤代化合物在心血管疾病中的作用研究 247
一、罗苏伐他汀 247
二、依折麦布 248
第九节 卤代化合物在中枢神经系统疾病中的作用研究 248
一、依他普仑 248
二、阿瑞吡坦 249
三、帕利哌酮 250
四、伊潘立酮 250
五、卢非酰胺 251
第十节 卤代化合物的其他生物活性研究 252
一、卤代化合物在内分泌系统中的治疗作用 252
二、卤代化合物在营养调节中的作用 252
参考文献 253
附录本书化合物名称对照表 260
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