活性多肽研究开发与应用

　　《活性多肽研究开发与应用》是一本全面介绍多肽药物研发及多肽应用的专业书籍。内容涵盖了多肽的特点、来源，多肽的合成、表征及多肽的质量研究，多肽药物的开发和多肽药物制剂，最后列出已上市的多肽药物、多肽食品和保健品等。《活性多肽研究开发与应用》内容全面，注重理论与实践的结合，具有较强的理论性、专业性和实践性。

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目录
**章 多肽基础 1
**节 概述 1
一、多肽的概念及结构 1
二、多肽的命名及特点 5
第二节 多肽分类 8
一、按照多肽的大小分类 8
二、按照多肽的结构分类 8
三、按照多肽的来源分类 8
四、按照多肽的功能分类 11
第三节 多肽药物的研究与开发 14
一、多肽药物简介 14
二、多肽药物新剂型与给药途径 17
三、多肽药物的设计与发现 18
四、国内外多肽药物发展状况 19
五、多肽药物未来发展方向 20
第四节 功能肽开发及应用 21
一、功能肽的特点及合成方法 22
二、功能肽对人体的作用 23
第二章 多肽的制备及分离纯化 25
**节 多肽合成原理及其发展历史 25
一、多肽合成的基本原理 25
二、多肽合成的简短历史 26
第二节 化学合成多肽 27
一、多肽的液相合成 27
二、多肽的固相合成 43
三、液-固联用法 55
第三节 生物化学合成 56
一、重组DNA技术 57
二、肽键的酶促合成 58
第四节 组合化学与多肽合成 58
一、组合库的合成方法 58
二、目标产品的筛选 61
三、组合化学在多肽合成中的应用 62
第五节 大规模肽合成 63
第六节 多肽的分离纯化 67
一、透析纯化 68
二、凝胶过滤 68
三、简易固相萃取纯化 68
四、醇溶性脱盐 69
五、高效液相色谱 70
六、超滤 72
七、高效毛细管电泳 73
八、毛细管电色谱 73
九、合成多肽分离纯化的设计与应用策略 74
十、醋酸戈舍瑞林的分离纯化工艺实例 75
第三章 合成多肽的结构确证及质量研究 79
**节 多肽化合物的结构确证 79
一、多肽的结构分析方法 79
二、多肽的一级结构确证 81
第二节 多肽原料药的质量研究 83
一、合成多肽的纯度检查 84
二、合成多肽理化性质均一性的确定 84
三、合成多肽的有关物质检查 85
四、合成多肽的二硫键分析 85
五、合成多肽非对映异构体杂质的检查 86
六、合成多肽人为修饰的检测 87
七、合成多肽生物学效价的测定 87
第三节 多肽药物药典标准实例 87
一、曲普瑞林的《中华人民共和国药典》标准 87
二、醋酸戈舍瑞林的《美国药典》标准（译） 89
三、醋酸戈舍瑞林《欧洲药典》标准（译） 93
第四章 多肽药物发现及结构优化策略 97
**节 提高肽类分子活性 97
一、肽链骨架改造 97
二、外接基团修饰 101
第二节 增强多肽分子的药物代谢稳定性 101
一、肽链骨架改造 102
二、外接基团修饰 106
第三节 提高肽类分子的渗透性 108
一、引入卤素原子 109
二、去除极性侧链 109
三、手性策略 110
四、N-烷基化 110
五、高级脂肪酸修饰 111
六、其他方法 112
第四节 增强肽类分子的水溶性 113
第五章 多肽药物制剂研究 115
**节 多肽和蛋白质类注射给药制剂 115
一、冻干粉针剂 115
二、缓释微球 115
三、埋植剂 117
四、原位微球 118
五、脂质体 118
六、微乳 118
七、原位水凝胶 118
八、纳米粒 119
第二节 多肽和蛋白质类药物非注射给药制剂 120
一、鼻腔给药 120
二、肺部给药 120
第六章 已上市多肽类产品 122
**节 国外已上市的多肽药物 122
一、抗肿瘤多肽药物 122
二、治疗糖尿病的多肽药物 136
三、抗细菌感染多肽药物 140
四、其他类多肽药物 146
第二节 仅在国内上市的多肽药物 164
第三节 多肽化妆品 165
第四节 多肽保健食品 167
参考文献 169
附录 172
附录Ⅰ 国内外多肽/多肽药物主要专著及期刊 172
附录Ⅱ 缩写符号说明 173