吸入递送技术与新药开发

　　《吸入递送技术与新药开发》，由Wilkey-blackwell出版，系统介绍了从呼吸系统结构，吸入药物沉降机制，颗粒物清除机制，不同剂型吸入药物特点，吸入药物制剂要求，吸入新技术新方法，粒径检测方法与要求，药物开发要求，生物气溶胶药物开发，吸入药物规格等内容，是吸入药物开发研究者的必备参考书籍，填补国内空白。

　　主译作者：张海飞，博士，高级工程师，美国认证毒理学家，中国呼吸毒理学会常务委员，中国安全药理学会常务委员。2008年于中国科学院上海药物所获药理学博士学位。后在英国布里斯托大学进行3年博士后研究。现于北京昭衍新药研究中心有限公司（603127.SH），担任吸入毒理总监。

第1章  吸入药物递送.....................（1）

  11  引言.....................（1）

  12  呼吸系统组成及生理特征.....................（1）

  13  颗粒物在呼吸道内的沉积与去向.....................（3）

  14  沉积机制.....................（4）

  15  影响颗粒沉积的参数.....................（6）

  16  沉积气溶胶颗粒的清除.....................（7）

  17  气道解剖结构与湿度.....................（7）

  18  肺脏的清除机制.....................（8）

  19  局部及全身药物递送.....................（10）

  110  小结.....................（11）

第2章  经吸入和鼻腔给药药物.....................（15）

  21  引言.....................（15）

  22  干粉吸入剂.....................（15）

  23  喷雾剂和含抛射剂的气雾剂.....................（19）

    231  定量触发气雾剂（pMDIs）.....................（19）

    232  喷雾剂.....................（21）

  24  鼻腔药物制剂.....................（23）

    241  鼻腔生理.....................（23）

    242  药物递送问题.....................（24）

    243  提高经鼻给药效率的策略.....................（25）

    244  市售鼻腔用药.....................（25）

    245  鼻腔药物的药学开发.....................（26）

  25  小结.....................（27）

第3章  吸入药物制剂.....................（31）

  31  引言.....................（31）

  32  压力定量气雾剂（pMDIs）.....................（31）

    321  混悬液技术.....................（33）

    322  溶液技术.....................（35）

  33  干粉吸入剂制剂.....................（37）

    331  载体技术.....................（37）

    332  团聚技术.....................（41）

  34  小结.....................（42）

第4章  吸入产品的新型颗粒制备技术.....................（45）

  41  引言.....................（45）

  42  传统的结晶和研磨.....................（45）

  43  特殊研磨.....................（46）

    431  高湿度下的流体研磨.....................（46）

    432  湿磨纳米技术.....................（46）

  44  溶剂沉淀法.....................（47）

    441  声结晶.....................（47）

    442  反向液体射流和切向液体射流的微沉淀.....................（49）

    443  超重力控制沉淀.....................（50）

  45  喷雾干燥和相关的液滴蒸发技术.....................（51）

    451  喷雾干燥技术.....................（51）

    452  液滴受控蒸发技术.....................（54）

    453  低沸点溶液蒸发技术.....................（54）

    454  喷雾冷冻干燥技术.....................（54）

  46  超临界流体技术.....................（55）

  47  小结.....................（56）

第5章  用于理解、控制、预测及提高吸入药物性能的方法.....................（61）

  5 1  引言.....................（61）

    511  气溶胶的复杂性及挑战.....................（61）

    512  认识粉末/颗粒特性：对气溶胶产品性能的影响.....................（63）

    513  液体系统.....................（64）

    514  小结.....................（65）

  52  颗粒大小.....................（65）

    521  筛分分析.....................（66）

    522  图像分析.....................（66）

    523  光学散射法.....................（67）

    524  飞行时间法.....................（68）

    525  其他方法.....................（68）

  53  干粉和颗粒物特征体系.....................（69）

    531  简介.....................（69）

    532  干粉的内聚与黏附.....................（70）

    533  物料微观特征.....................（71）

    534  粉末研究技术.....................（76）

  54  工艺控制中的操作问题.....................（77）

    541  常规一次和二次加工工艺及控制中的问题.....................（77）

  55  生物药干粉的稳定性.....................（78）

  56  液体制剂：溶液和混悬液.....................（79）

    561  液体制剂的稳定性.....................（80）

  57  小结.....................（81）

第6章  吸入制剂空气动力学评价：基本原理和当前药典方法.....................（87）

  61  引言.....................（87）

  62  撞击器/冲击式吸收瓶的设计.....................（88）

  63  空气动力学评价.....................（90）

  64  惯性撞击和截止粒径.....................（92）

  65  药典方法.....................（93）

    651  吸入4L空气所需时间.....................（94）

    652  设定流量Q，实现4kPa压降.....................（94）

    653  流速的稳定性.....................（95）

  66  级联撞击器:通用结构和操作.....................（95）

  67  撞击器/冲击式吸收瓶特性.....................（97）

    671  两级冲击式吸收瓶（或玻璃吸收瓶，装置A）.....................（97）

    672  多级液体撞击器.....................（98）

    673  安德森级联撞击器.....................（99）

    674  新一代撞击器.....................（101）

  68  数据分析.....................（104）

  69  撞击器清洁说明.....................（106）

  610  检测的局限.....................（106）

  611  展望.....................（107）

    6111  电子低压撞击采样器.....................（107）

第7章  吸入用蛋白、多肽和控释剂的开发.....................（115）

  71  蛋白和多肽吸入制剂.....................（115）

    711  蛋白的稳定性.....................（117）

    712  喷雾剂和AERx肺部递送系统.....................（118）

    713  定量吸入剂 .....................（119）

    714  干粉吸入剂.....................（119）

  72  吸入控释剂.....................（121）

    721  控释吸入疗法面临的挑战.....................（122）

    722  吸入控释剂的生产.....................（123）

第8章  吸入产品的药物开发研究.....................（137）

  81  引言.....................（137）

  82  吸入产品的药物开发研究.....................（139）

    821  处方、递送装置及其组合方面的研究.....................（143）

    822  患者相关的产品性能研究（处理、使用、储存）.....................（151）

    823  额外的特殊研究.....................（154）

  83  小结.....................（155）

第9章  吸入剂的质量标准.....................（161）

  91  引言.....................（161）

  92  吸入剂的质量标准.....................（162）

    921  说明书.....................（164）

    922  鉴别.....................（164）

    923  药物含量.....................（164）

    924  杂质和降解产物.....................（165）

    925  防腐剂含量.....................（165）

    926  微生物限制.....................（165）

    927  无菌.....................（166）

    928  递送剂量均一性.....................（166）

    929  药物含量均一性/剂量单位均一性.....................（168）

    9210  平均递送剂量.....................（168）

    9211  储药罐的雾化次数.....................（168）

    9212  微细粒子质量.....................（169）

    9213  喷雾模式和喷雾形态.....................（170）

    9214  泄漏率.....................（171）

    9215  水分.....................（171）

    9216  浸出物.....................（171）

    9217  pH值 .....................（172）

    9218  渗透压.....................（172）

    9219  外来颗粒.....................（172）

  93  其他质量要求.....................（173）

    931  原料药.....................（173）

    932  辅料.....................（173）

    933  容器密闭系统.....................（174）

    934  吸入剂稳定性.....................（175）

    935  说明书和标签.....................（176）

    936  临床/生物等效性要求.....................（179）