药物合成技术（第二版）

　　《药物合成技术》教材是“教学做”一体的项目化教材，共分为四部分。第一部分 介绍课程建设过程、课程标准、教学情境的建立、考核方案等；第二部分按照岗位工作过程，“准备物料与确定工艺”、“使用与维护反应设备”、“合成氯霉素原料药”三个教学项目；每个项目中包括若干任务，每个任务编排6项内容，即：布置任务、必备知识、实用案例、项目展示与评价、知识拓展、自主项目。第三部分列举了对甲氧基苄氯、β-萘甲醚、乙酸丁酯、4，6-二羟基嘧啶4个典型品种的SOP，提供了项目化教学素材（包括自主项目素材），供教学过程使用。第四部分“综合练习”，按照基本知识、分析与提高、综合与应用三个层次编写了综合练习，供不同层次与不同要求的学生选用。教材供高职高专制药技术类专业使用，也可作为相关专业的成人教育、中职教学、职业培训以及从事药物及中间体、精细化学品的生产、开发、科研的技术人员参考。

　　李丽娟，河北化工医药职业技术学院，制药工程教研室主任、教授、工程师，1.在教学方面，主要从事制药技术专业的理论与实践教学工作，讲授的课程主要有《药物合成技术》、《化学制药工艺》、《制药工程学》、《抗生素工艺学》》等，主讲的《药物合成技术》实施了项目化教学改革，课程被评为2009年河北省精品课。主持制药专业历届学生《药物合成技术》课程实训、综合实验、生产实习、毕业实习、毕业论文及毕业设计等实践性教学。2. 在科研方面，主持（第一主研人）技术开发项目“从6-APA及7-ADCA废液中回收苯乙酸”，河北省教育厅课题（编号Z2006417）。已结题（冀教鉴字2007第35号，科技厅登记号20072120）技术水平达国内领先。研究成果在华北制药倍达公司应用，年创利税350万元，降低了β-内酰胺类抗生素生产过程中的污染，实现了资源循环利用。3.发表相关科研论文多篇

第一部分 项目化教学实施前准备1
一、工作过程分析及教学内容的选取1
二、课程教学内容与培养目标3
三、项目教学设计4
四、项目教学工具20
第二部分 项目及实施22
项目一 准备物料与确定工艺22
任务1物料准备与预处理22
任务2工艺确定与控制41
项目二 使用与维护反应设备56
任务1认识反应设备及辅助设备56
任务2安装、使用及维护反应设备72
项目三 合成氯霉素原料药82
任务1合成对硝基苯乙酮（氯霉素中间体C1）——氧化技术83
任务2合成对硝基-α-溴代苯乙酮（氯霉素中间体C2）——卤化技术95
任务3合成对硝基-α-氨基苯乙酮盐酸盐（氯霉素中间体C3）——烷基化技术106
任务4合成对硝基-α-乙酰氨基苯乙酮（氯霉素中间体C4）——酰化技术116
任务5合成对硝基-α-乙酰氨基-β-羟基苯丙酮（氯霉素中间体C5）——缩合技术129
任务6合成对硝基-苯基-2-氨基-1，3-丙二醇（氯霉素中间体C6）——还原技术140
任务7合成氯霉素原料药C——手性药物制备技术152
第三部分 典型案例及项目化教学素材159
自主项目1苯妥英钠的制备与定性鉴别186
自主项目2合成氯代环己烷188
自主项目3相转移催化法制备dl-扁桃酸189
自主项目4离子交换树脂作为催化剂制备乙酸苄酯191
自主项目5盐酸苯海索的制备193
自主项目6扑热息痛的制备与定性鉴别195
自主项目7维生素C的精制198
第四部分 综合练习200
附录药物合成反应中常用的缩略语220
参考文献224