手性合成与手性药物

　　《手性合成与手性药物》汇集了对手性合成与手性药物研究中若干科学问题的研究成果。在简要介绍手性合成、手性药物基础知识的基础上，按反应方法学，分别介绍了生物催化不对称合成、不对称还原与氧化反应、不对称碳-碳键形成反应、不对称Baylis-Hillrnan反应、金属卡宾经由的不对称催化叶立德反应、生物碱及相关药物的不对称合成、串联重排反应、可回收高效手性催化剂及其不对称催化合成。最后，介绍了作用于M受体手性分子的药理学研究。《手性合成与手性药物》可供药物化学和有机化学专业的科研工作者阅读，也可作为相关专业研究生与高年级本科生的教材。

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1手性药物概述
　1.1 引言
　1.2　手性药物的药理学
　1.3　手性药物的药代动力学
　　1.3.1　手性药物的吸收
　　1.3.2　手性药物的分布
　　1.3.3　手性药物的代谢
　　1.3.4　代谢酶的基因多态性
　　1.3.5　手性药物的排泄
　　1.3.6　手性药物异构体之间的相互作用
　　1.3.7　手性药物异构体的相互转化
　　1.3.8　影响手性药物立体选择性的其他因素
1.4　手性药物的毒理学
　　1.4.1　活性与副作用可以分离
　　1.4.2　活性与副作用不可分离
　　1.4.3　活性异构体产生新的毒副作用
1.5　从消旋体到单一异构体的手性转换
　　1.5.1 手性转换实现疗效与副作用的分离
　　1.5.2　手性转换优化药代动力学性质
　　1.5.3　手性转换开发新适应证
　　1.5.4　手性转换的经验
1.6　手性药物的药学
　　1.6.1　合成工艺
　　1.6.2　结构确证
　　1.6.3　制剂处方及工艺
　　1.6.4　质量研究与质量标准
　　1.6.5　稳定性研究
　　1.6.6　手性分析方法
参考文献
2　生物催化法合成手性药物及中间体
2.1 引言
2.2　生物催化剂的筛选
　　2.2.1　生物催化剂的来源
　　2.2.2　生物催化剂的筛选方法
　　2.2.3　生物催化剂的筛选实例
2.3　生物催化的氧化还原
　　2.3.1　生物催化的氧化反应
　　2.3.2　生物催化的羰基还原
　　2.3.3　醇的酶促脱氢反应
　　2.3.4　辅酶再生
2.4　环氧化物的酶促开环
　　2.4.1　环氧水解酶
　　2.4.2　环氧化物的对映选择性酶促水解
　　2.4.3　环氧化物的对映归一性酶促水解
2.5　酯酶催化的手性拆分
　　2.5.1 引言
　　2.5.2　脂肪酶的手性识别机理
　　2.5.3　脂肪酶催化的动力学拆分
　　2.5.4　脂肪酶或酯酶的应用实例
2.6　羟氰酶催化的羟氰化反应
　　2.6.1 光学纯氰醇的研究及应用
　　2.6.2　羟氰裂解酶的分类和机理
　　2.6.3　微水有机相中的酶促羟氰化反应
　　2.6.4　微水酶促粗反应体系的改良
　　2.6.5 甲砜霉素和氟甲砜霉素的酶化学法合成
　　2.6.6 巴达木羟氰裂解酶的初步纯化与表征
2.7　腈和酰胺的对映选择性生物转化反应及应用
　　2.7.1　腈的生物催化水解
　　2.7.2　外消旋腈和酰胺的对映选择性生物转化反应
　　2.7.3　二腈的立体选择性生物转化
2.8　糖苷的酶促合成
　　2.8.1　逆水解法合成烷基糖苷
　　2.8.2　糖苷酶催化的转糖苷反应
　　2.8.3　糖苷转移酶的合成应用
参考文献
3　不对称还原和氧化反应
3.1　不对称氧化还原反应概论
3.2　不对称还原反应及其应用
　　3.2.1 不对称氢化反应及其应用
　　3.2.2　不对称氢转移反应及其应用
　　3.2.3 不对称还原反应与手性配体的发展历程
3.3　新的手性配体的设计合成及应用
　　3.3.1 新的手性配体的设计思想与合成
　　……
4　不对称催化形成碳-碳键
5　不对称 Baylis-Hillman反应及其应用
6　金属卡宾经由的不对称催化叶立德反应
7　生物碱及相关药物的不对称合成
8　串联重排反应及其在活性天然产物合成中的应用
9　可回收高效手性催化剂及其在不对称催化合成中的应用
10　作用于M受于手性分子的药理学