药理学（供药学专业用）

　　内容提要本书是国家医药管理局受国家教委委托组织编写的药理学专科规划教材，共分八篇。前七篇共四十六章，为药理学部分。重点论述现代药理学的基础理论、基本知识。对临床常用药及一些新药，着重介绍药理作用、机制、药动学、临床用途、不良反应与注意事项，以及一些大类药物的临床应用原则。适当编进与各章药理内容密切相关的病理基础知识。第八篇计七章，为临床药理学概论，简要介绍临床药理的基本、共性内容。为临床制定合理、安全、有效的用药方案提供理论基础。全书重视教材“五性”，着重突出实用性。可作为药学大专及中专院校、职业技术教或成人教育的教材，也适合广大临床医、药、护人员自学提高应用。片断：酸性药物pKa值愈小，酸性愈强，随环境pH值的增加，解离度增大；碱性药物则相反，pKa值愈大，碱性愈大，随环境pH值减少，解离度增大。如阿司匹林pKa值为3.5，在pH1.4的胃液中仅解离约0.8％，而在pH7.4的血浆中解离约99.99％。为此，阿司匹林易通过胃粘膜吸收到血浆中，当用抗酸药碳酸钙提高胃内pH值时，则阿司匹林几乎全部解离，在胃中吸收减少。在生理性pH值变化范围内，强酸、强碱以及极性强的季铵盐可全部解离，不易透过生物膜，难以吸收。大多数弱酸性药物或弱碱性药物则是非解离型，被动扩散较快。而pKa3～7.5的弱酸性药物及pKa7～10的弱碱性药物，受环境pH值的影响较大。2.滤过（filtration）或水溶扩散（aqueousdiffusion）是分子量小于100的极性分子，如水、乙醇、尿素、乳酸等水溶性小分子药物，O2、CO2等气体分子，通过滤孔水溶扩散。其滤过率与膜两侧的浓度差成正比，借外力促进转运，如肾小球的滤过压。机体内各种膜孔孔径大小不一，物质的滤过率也不一。3.易化扩散（facilitatleddiffusion），又称载体转运（carriertransport）指扩散需借助膜中某些特异性蛋白质—通透酶（permease），如葡萄糖进入红细胞需要葡萄糖通透酶，铁剂转运需借助运铁球蛋白等。此时，分子或离子均顺浓度梯度或电化学梯度完成扩散转运，属不需耗能的转运过程。也有通过膜上存在的多种离子通道蛋白（ionchannelprotein），各自与Na＋、K＋、Ca2＋选择结合，形成通道，允许相应的离子迅速地顺浓度差或电化学梯度差转运。各种通道均可被特异性阻滞剂所阻抑，如钙通道阻滞药可选择性阻滞Ca2＋的通过。易化扩散的转运速率较简单扩散快得多，尤其对内源性化合物的转运更属必要。但作为载体的通透酶或离子通道其转运能力有限，如药物浓度过高时，将出现饱和限速现象。此外，由于酶及通道本身结构的特殊性，转运对象即有一定的选择性，当两种药物作用于同一载体时可呈现竞争抑制。综上所述，被动转运具顺浓度（或电位梯度）差转运而不消耗能量；当膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止。此外，除易化扩散外一般不需载体，也不受饱和限速和竞争抑制的影响。（二）主动转运主动转运（activetransport）属逆差转运，即依靠细胞膜上的特殊载体，使药物分子或离子由低浓度或低电位差的一侧转运到较高侧。转运需消耗能量，并借助一种特异性的载体蛋白，如Na＋，K＋－ATP酶（钠泵）、Ca2＋，Mg2＋－ATP酶（钙泵）、质子泵（氢泵）和儿茶酚胺再摄取过程中的胺泵等。载体转运能力有一定限度，存在饱和限速现象；两种药物均由同一载体转运时，可发生竞争性抑制。此外，如合用药物影响氧或能量供应时，均可抑制主动转运的进行。（三）膜动转运膜动转运（cytosis）是通过药物等物质与细胞膜接触形成小泡，完成进出细胞的转运过程。如脑垂体后叶粉剂、腺体分泌或递质释放等大分子物质转运常伴有膜的运动。常见方式有胞饮（pinocytosis）及胞吐（exocytosis，又称胞裂外排）。第二节药物的体内过程一、吸收药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收（absorption）。除直接静注外，药物吸收的速率和程度与药物的理化性质、给药途径、吸收环境等因素密切相关。1.消化道吸收口服给药有溶液剂、混悬剂、片剂、胶囊剂等多种剂型。如非溶液制剂，药物吸收速率一般取决于药物形成溶液的过程及其被吸收的过程。这两过程除与药物剂型崩解难易有关外，还和药物的理化性质（pKa值等），吸收环境（尤其是消化道内pH值及胃肠内膜的基本特性）等密切相关。药物主要通过被动转运自胃肠道粘膜吸收。分子量小，水溶性药物可经滤过吸收；脂溶性愈大的药物，易通过简单扩散吸收。胃液pH0.9～1.5，弱酸性药物如水杨酸和巴比妥可从胃中吸收，但胃吸收面积较小，加上停留时间较短，吸收量较少。麻黄碱等弱碱性药物及季铵盐类药物在胃中解离型比值大，很少吸收。胃液被碱化时，弱酸性药物吸收可降低，而弱碱性药物吸收相对升高。本书前言序言我国药学高等专科教育历史悠久，建国后有了较大发展，但几十年来一直未能进行全国性的教材建设，在一定程度上影响了高等专科教育的质量和发展。改革开放以来，高等专科教育面临更大的发展，对教材的需求也更为迫切。国家医药管理局科教司根据国家教委的［1991］25号文，负责组织、规划药学高等专科教材的编审出版工作。在国家教委的指导下，在对全国药学高等专科教育情况调查的基础上，药学高等专科教材建设委员会于1993年底正式成立，交立即制订了“八五”教材编审出版规划，在全国20多所医药院校的支持下，成立了各门教材的编审专家组（共51人）和编写组（共86人），随即投入了紧张的编审、出版工作。经100多位专家组、编写组的教师和中国医药科技出版社的团结协作、共同努力，建国以来第一套高等专科教育药学类规划教材终于面世了。这套教材是国家教委“八五”教材建设的一个组成部分，编写原则是紧扣高等专科教育的培养目标，适应高等专科教育改革与发展的要求，保证教材质量，反映高等专科教育的特色。同时，由于我们组织了全国设有药学高等专科教育的大多数院校和大批教师参加编审工作，既强调专家编写与审稿把关的作用，也注意发挥中、青年教师的积极性，使这套教材能在较短时同内以较高质量出版，适应了当前药学高等专科教育发展的需求。在编写过程中，也充分注意到目前高等专科教育中有全日制教育、函授教育、自学高考等多种办学形式，力求使这套教材能具有通用性，以适应不同办学形式的教学要求。根据国务院对各部委的职责分工和国家教委文件要求，我们还将组织这套教材的修订、评优及配套教材（实验指导、习题集）的编写工作，竭诚欢迎广大读者对这套教材提出宝贵意见。普通高等专科教育药学类规划教材建设委员会1995年11月

暂缺《药理学（供药学专业用）》作者简介

     目录
    第一篇 总论
   第一章 绪言
    一 药理学研究的内容和任务
    二 药理学发展简史
   第二章 机体对药物的作用——药动学
    第一节 生物膜和药物的跨膜转运
    一 生物膜
    二 药物的跨膜转运
    第二节 药物的体内过程
    一 吸收
    二 分布
    三 生物转化
    四 排泄
    第三节 血药浓度的动态变化
    一 药时曲线的意义
    二 常用药动学参数及其意义
    三 连续多次给药的血药浓度变化
   第三章 药物对机体的作用——药效学
    第一节 药物的基本作用
    第二节 药物作用的基本规律
    一 药物作用的选择性
    二 药物作用的两重性
    三 构效关系和量效关系
    第三节 药物的作用机制
    一 药物作用机制的分类
    二 药物作用的受体机制
   第四章 合理用药的重要因素
    第一节 选择最佳药物
    第二节 制订合适方案
    一 给药剂量
    二 给药途径
    三 给药时间间隔及疗程
    四 用药时间
    第三节 考虑影响因素
    一 机体方面的因素
    二 药物方面的影响
    第二篇 外周神经系统药物药理
   第五章 传出神经系统药物药理概论
    第一节 传出神经系统的结构与功能
    第二节 传出神经系统的递质与受体
    一 传出神经系统的递质
    二 传出神经系统的受体
    三 递质的合成、储存、释放和消除
    四 受体—反应偶联
    第三节 作用于传出神经系统的药物作用机制与分类
    一 作用于传出神经系统药物的作用机制
    二 传出神经系统药物分类
   第六章 拟胆碱药和胆碱酯酶复活药
    第一节 拟胆碱药
    一 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
    二 抗胆碱酯酶药
    第二节 有机磷酸酯类和胆碱酯酶复活药
    一 有机磷酸酯类
    二 胆碱酯酶复活药
   第七章 胆碱受体阻断药
    第一节 M受体阻断药
    一 阿托品类生物碱
    二 阿托品的合成代用品
    第二节 骨骼肌松弛药
    一 非去极化型肌松药
    二 去极化型肌松药
   第八章 拟肾上腺素药
    第一节 主要作用于αβ受体的药物
    第二节 主要作用于α受体的药物
    第三节 主要作用于β受体的药物
   第九章 肾上腺素受体阻断药
    第一节α受体阻断药
    一 短效α受体阻断药
    二 长效α受体阻断药
    第二节β受体阻断药
   第十章 局部麻醉药
    第三篇 自体活性物质
   第十一章 组胺、组胺受体激动药和阻断药
    第一节 组胺与组胺受体激动药
    一 组胺
    二 组胺受体激动药
    第二节 组胺受体阻断药
    一 H1受体阻断药
    二 H2受体阻断药
   第十二章 其它自体活性物质
    第一节 5－羟色胺及其拮抗药
    一 5－羟色胺
    二 5－羟色胺拮抗药
    第二节 前列腺素类、血栓素和白三烯
    一 前列腺素类和血栓素A2
    二 前列腺素拟似药
    三 白三烯
    第三节 激肽类和P物质
    一 激肽类
    二 P物质
    第四节 血管紧张素Ⅱ及其拮抗药
    一 血管紧张素Ⅱ
    二 血管紧张素Ⅱ拮抗药
    第四篇 中枢神经系统药物药理
   第十三章 全身麻醉药
    第一节 吸入麻醉药
    第二节 静脉麻醉药
    第三节 复合麻醉
   第十四章 镇静催眠和抗焦虑药
    第一节 苯二氮艹卓类
    第二节 巴比妥类
    第三节 其它类
   第十五章 抗癫癎药和抗惊厥药
    第一节 抗癫癎药
    第二节 抗惊厥药
   第十六章 抗精神失常药
    第一节 抗精神病药
    一 吩噻嗪类
    二 硫杂蒽类
    三 丁酰苯类
    四 其它类
    第二节 抗躁狂药与抗抑郁药
    一 抗躁狂药
    二 抗抑郁药
    第三节 抗精神失常药的应用原则
   第十七章 抗帕金森病药
    第一节 中枢拟多巴胺药
    第二节 中枢抗胆碱药
   第十八章 镇痛药
    第一节 阿片生物碱类镇痛药
    第二节 半合成吗啡样镇痛药
    第三节 人工合成镇痛药
    第四节 阿片受体阻断药
    第五节 镇痛药的应用原则
   第十九章 解热镇痛抗炎药
    第一节 概述
    第二节 常用的解热镇痛抗炎药
    一 水杨酸类
    二 苯胺类
    三 吡唑酮类
    四 其它类
    第三节 解热镇痛抗炎药的应用原则
    附：抗痛风药
   第二十章 中枢兴奋药
    第一节 主要兴奋大脑皮质的药物
    第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
    第三节 中枢兴奋药的应用原则
    第四节 智能促进药
    第五篇 内脏系统药物药理
   第二十一章 钙通道阻滞药
    一 钙通道阻滞药的分类
    二 钙通道阻滞药的作用与机制
    三 常用的钙通道阻滞药
    四 钙通道阻滞药与其它药物的合理应用
   第二十二章 抗慢性心功能不全药
    第一节 强心甙
    第二节 非强心甙类正性肌力作用药物
    第三节 减负荷药
    一 血管扩张药
    二 利尿药
    第四节 治疗慢性心功能不全的用药原则
   第二十三章 抗心律失常药
    第一节 心肌电生理
    一 心肌细胞膜电位
    二 有效不应期
    三 快反应和慢反应电活动
    四 膜反应性和传导速度
    第二节 心律失常的发生机制
    一 自律性异常
    二 折返激动
    三 后除极与触发活动
    第三节 抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类
    一 抗心律失常药的基本电生理作用
    二 抗心律失常药的分类
    第四节 常用的抗心律失常药
    一 I类药——钠通道阻滞药
    二 Ⅱ类药——β受体阻滞药
    三 Ⅲ类药——延长动作电位时程药
    四 Ⅳ类药——钙通道阻滞药
    五 快速型心律失常药物的临床选用
   第二十四章 抗心绞痛药及抗动脉粥样硬化药
    第一节 抗心绞痛药
    一 硝酸酯类及亚硝酸酯类药
    二 β受体阻断药
    三 钙通道阻滞药
    第二节 抗动脉粥样硬化药
    一 调血脂药
    二 改变脂蛋白组成的药物
    三 减少动脉壁摄取脂蛋白的药物
    四 血小板功能抑制药
   第二十五章 抗高血压药
    第一节 作用于去甲肾上腺素能神经系统药
    一 中枢性降压药
    二 神经节阻断药
    三 影响肾上腺素能神经递质药
    四 肾上腺素受体阻断药
    第二节 血管扩张药
    一 主要松弛小动脉平滑肌药
    二 松弛小动脉和小静脉血管药
    第三节 钙通道阻滞药
    第四节 血管紧张素I转化酶抑制药
    第五节 利尿降压药
    第六节 抗高血压药的应用原则
   第二十六章 利尿药与脱水药
    第一节 利尿药
    一 利尿药作用的生理学基础
    二 常用利尿药
    三 利尿药的应用原则
    第二节 脱水药
   第二十七章 平喘药、镇咳药及祛痰药
    第一节 平喘药
    一 β受体激动药
    二 茶碱类
    三 M胆碱受体阻断药
    四 肥大细胞膜稳定药
    五 肾上腺皮质激素类药
    第二节 镇咳药
    一 中枢性镇咳药
    二 外周性镇咳药
    第三节 祛痰药与粘痰溶解药
    一 祛痰药
    二 粘痰溶解药
   第二十八章 作用于消化系统药
    第一节 助消化药
    第二节 抗消化性溃疡药
    一 抗酸药
    二 制止胃酸分泌药
    三 溃疡面保护药
    四 抗菌药物
    第三节 泻药与止泻药
    一 泻药
    二 止泻药
    第四节 止吐药
    一 抗胆碱药
    二 吩噻嗪类和丁酰苯类
    三 抗组胺药
    四 其它
    第五节 肝胆疾病用药
    一 利胆药与胆石溶解药
    二 降血氨药
   第二十九章 作用于血液系统药物
    第一节 抗贫血药
    一 铁制剂
    二 叶酸类
    三 维生素类
    四 红细胞生成素
    第二节 抗凝血药和促凝血药
    一 凝血系统与纤溶系统
    二 抗凝血药
    三 促凝血药
    第三节 血容量补充药
   第三十章 子宫兴奋药
    第六篇 激素类药物
   第三十一章 肾上腺皮质激素药
    第一节 糖皮质激素
    第二节 盐皮质激素
    第三节 促皮质激素及皮质激素抑制剂
    一 促皮质激素
    二 皮质激素抑制剂
   第三十二章 抗甲状腺功能异常药
    第一节 抗甲状腺功能减退症药
    第二节 抗甲状腺功能亢进症药
    一 硫脲类
    二 碘和碘化物
    三 放射性碘
    四 β受体阻断药
   第三十三章 抗糖尿病药
    第一节 胰岛素
    第二节 口服降血糖药
    一 磺酰脲类
    二 双胍类
   第三十四章 性激素和避孕药
    第一节 性激素
    一 雌激素类及抗雌激素类药
    二 孕激素类
    三 雄激素类与同化激素类药
    第二节 避孕药
    一 甾体激素避孕药
    二 主要影响子宫和胎盘功能的药物
    三 男用避孕药
    第七篇 化学治疗药物药理
   第三十五章 化学治疗药概述
    一 化学治疗概念
    二 化学治疗的作用机制
    三 抗药性产生机制
   第三十六章 喹诺酮类及其它合成抗菌药
    第一节 喹诺酮类
    第二节 磺胺类和甲氧苄啶
    第三节 硝基呋喃类
    附：小檗碱
   第三十七章 β—内酰胺类抗生素
    第一节 青霉素类
    一 天然青霉素
    二 半合成青霉素
    第二节 头孢菌素类（先锋霉素类）
    第三节 新型β—内酰胺类
   第三十八章 大环内酯类及林可霉素类抗生素
    第一节 大环内酯类
    第二节 林可霉素类
    附：去甲万古霉素和杆菌肽
   第三十九章 氨基甙类抗生素
    第一节 氨基甙类抗生素的共性
    第二节 常用氨基甙类的特点及应用
    附：多粘菌素类
   第四十章 四环素类及氯霉素
    第一节 四环素类
    第二节 氯霉素
   第四十一章 抗真菌药及抗病毒药
    第一节 抗真菌药
    一 多烯类抗真菌药
    二 非多烯类抗真菌药
    三 咪唑类抗真菌药
    四 烯丙胺类抗真菌药
    第二节 抗病毒药
    一 病毒的繁殖过程
    二 常用抗病毒药
   第四十二章 抗结核病药及抗麻风病药
    第一节 抗结核病药
    一 一线抗结核病药
    二 二线抗结核病药
    三 抗结核病药的应用原则
    第二节 抗麻风病药
   第四十三章 抗菌药物的合理应用
    一 严格掌握适应症
    二 抗菌药物的预防性应用
    三 抗菌药物的联合应用
    四 肝、肾功能减退时抗菌药物的应用
   第四十四章 抗寄生虫药
    第一节 抗疟药
    一 疟原虫生活史及药物作用环节
    二 常用抗疟药
    三 抗症药的应用原则
    第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药
    一 作用于肠内、外阿米巴病的药物
    二 主要作用于肠腔内阿米巴病药
    三 主要作用于肠腔外阿米巴病药
    四 抗滴虫病药
    第三节 抗血吸虫病及抗丝虫病药
    一 抗血吸虫病药
    二 抗丝虫病药
    第四节 驱肠虫药
    一 驱线虫药
    二 驱绦虫药
    三 驱肠虫药的应用原则
   第四十五章 抗恶性肿瘤药
    第一节 肿瘤细胞增殖周期与化疗药物作用的关系
    一 增殖细胞群
   第五十一章 遗传因素与临床用药
    一 遗传因素对药物药动学的影响
    二 遗传因素对药物药效学的影响
   第五十二章 疾病对药物作用的影响
    一 疾病对药动学的影响
    二 疾病对药效学的影响
    三 肝、肾疾病的临床用药
   第五十三章 妇女、小儿和老人用药
    第一节 妊娠和哺乳期妇女用药
    一 妊娠期药动学
    二 妊娠期临床用药
    三 哺乳期用药
    第二节 小儿用药
    一 小儿的生理特点及其临床用药
    二 小儿用药剂量计算法
    第三节 老人用药
    一 老人用药问题的重要性
    二 老人药动学方面的改变
    三 老人药效学方面的改变
    四 老人常用治疗药的应用注意
    五 老人用药治疗的一些原则
   中文索引
   外文索引