生物利用度控制：药物化学原理方法和应用

　　本书介绍载体前药、生物胶体药物、软药和孪药，生物利用度控制意义和方法；论述药物靶向作用、局部用药和导向酶前药，探讨药物在药物动力相的构效关系，药物靶向作用的原理；讨论成盐、水溶性、共价载体及药物增溶的物理方法，解决处方问题的化学方法，环糊精改善药物性质。为了帮助药物化学专业人员了解药剂学，在设计药物时就考虑药剂学的要求，安排了药剂学方法和内容。本书内容新颖，反映了该领域的当前水平。本书可供从事药物化学和药剂学的研发人员、教师和制药企业的技术人员阅读，也可作为各高等院校相关专业研究生和本科生的教材或参考书。

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第1章 概论 1.1 关于生物利用度控制 1.2 药剂相、药物动力相和药效相 1.3 影响药物到达作用部位的因素 1.4 从前药到生物利用度控制的发展 第2章 载体前药 2.1 载体前药的原理 2.2 部位一传输 2.3 延长药物作用持续时间 2.4 多级前药 2.5 载体前药的设计和应用 第3章 生物前体前药 3.1 活性代谢物与生物当体前药 3.2 氧化生的活化 3.3 还原生物活化 3.4 非氧化还原生物活化 3.5 混合活化机理 3.6 讨论第4章 软药和孪药 4.1 软药 4.2 孪药 第5章 生物利用度控制 5.1 生物利用度 5.2 前药载体的结构类型 5.3 大分子前药轭合物 5.4 肽类的前药衍生物和肽模拟物第6章 药物靶向作用 6.1 肝的靶向药物 6.2 脑的靶向系统 6.3 肾的靶向药物 6.4 结肠的靶向药物 6.5 淋巴的靶向药物 6.6 癌的靶向药物 6.7 病毒的靶向药物 第7章 局部给药 7.1 眼药物给药的前药 7.2 经皮给药的前药 第8章 导向酶有药 8.1 抗体自身作为药物 8.2 抗体-药物轭合物 8.3 抗体导向酶前药 8.4 基因导向酶前药 第9章 在盐与溶性药物 9.1 成盐处方药中配对的阴离子和阳离子 9.2 药物的酸碱性 9.3 盐的水溶性的测定 9.4 盐的结构-溶解度关系 9.5 选择最佳盐的准则 9.6 成盐第1章 共价载体与水溶性药物 1.1 共价载体连接策略 1.2 直接引入共价载体官能团 1.3 通过桥连引入水溶性共价载体 第11章 药物增溶的物理方法 11.1 概述 11.2 助水溶物和助溶剂 11.3 胶束溶剂的形成 11.4 胆盐/卵磷脂混合胶束系统 11.5 特殊胶体系 11.6 结语第12章 解决药剂处方问题的药物化学方法 12.1 概述 12.2 增加化学稳定性 12.3 晶型和物态 12.4 减轻局部副作用 第13章 环糊精在药学中的应用 13.1 引言 13.2 环糊精的理化性质及生物学性质 13.3 应用 13.4 环糊精包合物的制法 第14章 药剂学方法 14.1 概述 14.2 吸收速度和程度 14.3 增加药物溶解度的方法 14.4 药物给药系统