手性药物：研究与应用

　　本书是一本介绍手性药物及其研究方法和动态的学术专著。本书分为两大部分。第一部分主要围绕手性药物研究的方法学的介绍，其中涉及手性的基本知识、手性药物的合成制备、手性药物的分离和测定以及手性药物的药效和药代动力学等知识以及研究的原理和方法。第二部分是关于手性药物的介绍，共收集了1995年以后国外上市的手性药物和目前仍在研究中的手性化合物共250个，简要介绍了这些药物的合成方法、药理作用特点、药动学特点、临床适应证和不良反应等，并附有主要参考文献。本书可供从事手性药物研究的院校、研究单位和企业作为参考，以掌握手性药物研究的现状；可供初涉此领域人员系统学习手性药物有关知识之用；也可供大专院校的学生、研究生和教师作为参考。

　　尤启冬，药物化学教授，1955年出生于江苏泰州，中国药科大学药学院副院长，药化教研室主任，教授，博士生导师。1982年毕业于原南京药学院。1985年起在上海医药工业研究院读研究生，先后获硕士和博上学位。1990年起到中国药科大学工作。1994年赴英国STRATHCLYDE大学药学系做博上后研究。1998年、2001年、2002年先后赴日本、美国短期访问。现任中国药学会江苏分会副秘书长、理事，国家食品药品监督管理局新药审评专家等职。担任《药学进展》杂志副主编，《中国药物化学杂志》等多种学术杂志的编委等职。尤启冬教授主要从事新药的设计、研究、开发及合成方法研究，研究领域为抗肿瘤药物和半合成抗十素、手性药物等。承担有国家863、国家自然科学基金、省部级科技攻天等项目。荣获省部级科技进步奖2项，获教育部霍英东优秀青年教师奖，评为教育部高等学校优秀骨干教师，享受国家政府特殊津贴。发表论文70余篇，申请专利4项，授权专利2项。著有《药物化学进展》等著作9部。林国强，有机化学家，1943年生于上海。中国科学院院士，研究员。1964年毕业丁上海科技人学化学系。1968年在中国科学院}二海有机化学研究所研究生毕业，并留所工作罕今。1981年赴瑞典皇家理工学院访问科学家，1986年赴美国匹兹堡大学和美国史克药业研究开发部访问科学家。1990～1999年任中国科学院上海有机化学研究所副所长、所长。现任国际刊物《Tetralledron》（四面体）和《Tetralledron Letters》（四面体通讯）的理事及地区执行编辑，世界华人有机化学家理事，《中国化学》、《有机化学》和《化学学报》副主编，并任复旦大学、中国科技大学和香港大学等名誉教授。林国强院士的研究领域为具生理活性的天然产物结构与合成、不对称合成反应、生物催化反应等。荣获国家科技进步二等奖和中科院科技进步一等奖等12项。1992年被评为国家级有突出贡献的专家。发表论文130余篇，申请专利19项，授权专利2项，其中1项获上海市发明创造专利奖三等奖。完成关于不对称合成的中文、英文著作各1部。

第一部分 1 手性化合物的基本知识 1.1 手性是自然界的属性 1.2 手性药物 1.3 手性、不对称性与光学活性 1.4 手性的命名及有关术语 1.5 对映体组成的测定 1.6 绝对构型的测定
2 手性药物的生物活性研究 2.1 概述 2.2 手性药物的生物活性类型 2.3 手性药物立体选择性研究的意义
3 手性药物的药物动力学 3.1 概述 3.2 药物动力学立体选择性 3.3 手性药物的相互作用 3.4 对临床用药和新药研究的影响 4 手性药物的分离分析 4.1 概述 4.2 手性液相色谱 4.3 手性气相色谱 4.4 毛细管电泳手性分离 4.5 手性超临界流体色谱 4.6 总结 5 手性药物的生物催化合成 5.1 概述 5.2 生物催化剂——酶 5.3 非水介质中的生物催化反应 5.4 手性药物的生物催化合成
6 手性药物的拆分 6.1 外消旋体的有关性质 6.2 手性药物的结晶拆分方法 6.3 复合拆分和包合拆分方法 6.4 色谱拆分 7 手性药物的不对称合成方法 7.1 手性物药与不对称合成 7.2 不对称合成的定义与表述 7.3 不对称合成的方法分类 7.4 双不对称合成 7.5 不对称氧化反应 7.6 不对称氢化反应及还原反应 7.7 不对称碳碳键的生成 7.8 不对称反应中的新概念
第二部分 1 抗感染药物 1.1 合成抗菌药 1.2 抗真菌药 1.3 抗病毒药 1.4 抗生素 2 神经系统药物 2.1 促智药 2.2 肌松药 2.3 局部麻醉药 2.4 抗癫药 2.5 抗焦虑药 2.6 抗精神失常药 2.7 抗帕金森药 2.8 抗抑郁药 2.9 神经元保护剂 3 呼吸系统药物 3.1 BAY-X-1005 3.2 Ciclesonide 3.3 Cilomilast 3.4 FK-888 3.5 Montelukast Sodium 3.6 Prasterone 3.7 Revatropate 3.8 Tiotropium Bromide
4 消化系统药物 4.1 促肠胃动力药 4.2 抗溃疡药 4.3 易激性胃肠综合征药 4.4 止吐药
5 心血管系统药物 5.1 降血脂药
5.2 抗高血压药 5.3 抗心绞痛药 5.4 抗心力衰竭药 5.5 抗心律失常药
6 血管和血液系统药物 6.1 促血管生长药 6.2 促造血药 6.3 抗凝药 6.4 抗血栓药
7 镇痛药
7.1 ABT-594 7.2 Eletriptan 7.3 Epibatidine 7.4 Frovatriptan 7.5 Tonabersat 7.6 Zolmitriptan 8 化学治疗药 8.1 抗疟药 8.2 抗肿瘤药
9 抗过敏药 9.1 Bepotastine Besilate 9.2 Fexofenadine Hydrochloride盐酸非索非那定 9.3 Seratrodast塞曲司特 9.4 Zafirlukast扎鲁司特 9.5 Zileuton齐留通 10 抗炎药 10.1 Dexketoprofen Trometamol右酮洛芬氨丁三醇 10.2 Fluticasone Propionate氟替卡松 10.3 Loteprednol Etabonate氯替泼诺 10.4 MX-68 10.5 Prednisolone Faresylate法呢酸泼尼松龙酯 11 免疫系统药物 11.1 KRN-7000 11.2 Lexacalcitol 11.3 Paricalcitol
12 治疗糖尿病药物 12.1 AS-3201
12.2 Fargliatzar 12.3 Fidarestat 12.4 Glimepiride格列美脲 12.5 Ruboxistaurin 12.6 Methosorbinil 12.7 Miglitol米格列醇 12.8 Mitiglinide Calcium Hydrate 12.9 Nateglinide那格列奈 12.10 P32/98 12.11 Pioglitazone Hydrocholride盐酸吡格列酮 12.12 Repaglinide瑞格列奈 12.13 T-1095 13 减肥药 13.1 Oleoyl-Estrone油酰雌酮 13.2 Orlistat奥利司他 13.3 Sibutramine Hydrochloride盐酸西布曲明
14 利尿药 FK-453 15 治疗骨质疏松药物 15.1 Falecalcitriol氟骨三醇 15.2 Lasofoxifene Tarrate 15.3 NPS-2143
16 治疗前列腺增生药物 16.1 Dutasteride 16.2 GYDI-16084 16.3 Osaterone Acetate
17 治疗尿失禁药物 17.1 Tolterodine托特罗定
17.2 YM-905 18 其他类药物 18.1 Bimatoprost 18.2 LY-191704 18.3 Silipide 18.4 Tadalafil 18.5 Travoprost 18.6 Trimegestone曲美孕酮