谁发明了阿司匹林?(1)

谁发明了阿司匹林?

阿司匹林算得上是最著名的化学药物,问世已有一百多年。阿司匹林一开始是以解热镇痛药闻名的,扑热息痛等副作用更小的解热镇痛药的出现抢去了它的市场,但20世纪80年代以来,由于发现阿司匹林具有预防心血管疾病的作用,让它获得了新生,重新成为最常用的药物之一。现在每年全世界要消耗掉4万吨阿司匹林,相当于服下1200亿片阿司匹林药片。

阿司匹林原是商标名称,它的化学名称是乙酰水杨酸,其实应该称为乙酰柳酸,其来源和柳树有关。早在公元前5世纪,古希腊医生希波克拉底已记载从柳树皮提取的苦味粉末可用来镇痛、退烧。此后柳树提取物一直被收入西方药典。到了19世纪,随着有机化学的建立,科学家们试图从植物药物中纯化出有效成分。1827年,柳树皮中的活性成分水杨苷被分离、纯化了出来。10年后,意大利化学家发现,水杨苷水解、氧化变成水杨酸,而其实水杨酸在几年前已由德国化学家从绣线菊提取出来了,只不过当时不知道它与水杨苷的关系。

水杨酸的药效要比水杨苷强很多。1859年,德国化学家发明合成水杨酸的廉价方法。此后,水杨酸开始被广泛使用。但水杨酸是一种中强酸,会使口腔感到灼痛。而且口服水杨酸会导致胃痛,当时也误以为这是由于其酸性引起的。因此就想到要如何避免水杨酸的酸性。为此,德国拜尔公司的研究人员通过酯化反应,把水杨酸变成乙酰水杨酸。拜尔公司是建于1863年的一家化工小公司,原来主要是生产染料。在19世纪80年代后期,染料业开始衰落,拜尔公司转而研究化学制药。它将乙酰水杨酸命名为阿司匹林,于1899年上市,一举成名。拜尔公司因此成功转型,演变到现在,竟成了德国第一大、世界第三大制药公司。

按照拜尔公司的说法,阿司匹林是在1897年由它的一名年轻化学家费利克斯?霍夫曼(Felix Hoffmann)首次合成的。据说,霍夫曼的父亲患有风湿性关节炎,经常服用水杨酸消炎止痛,但是水杨酸又让老霍夫曼胃痛。为了减轻父亲的痛苦,在父亲的激励下,霍夫曼决心寻找一种具有水杨酸的疗效而副作用较小的药物,为此翻阅化学文献,在一次实验中偶然地发现了乙酰水杨酸。这个富有人情味的传说最早出现在1934年由拜尔公司的一名退休化学家写的书中,此后成为权威说法出现在各种有关阿司匹林的文献中。

乙酰水杨酸其实并非霍夫曼发现的。早在1853年法国化学家查尔斯?葛哈德(Charles Frederic Gerhardt)可能就已制造出乙酰水杨酸,只不过他把它叫做另一个名字。1869年,约翰?克劳特(Johann Kraut)合成了更纯的乙酰水杨酸。1897年,德国一家化学公司已在批量生产乙酰水杨酸。

那么是不是霍夫曼为了给其父亲治病,发现了乙酰水杨酸的药用价值呢?一直有历史学家质疑拜尔公司的这个说法,但未受关注。2000年年底,英国斯特拉思克莱德大学(University of Strathclyde)瓦尔特?斯尼德(Walter Sneader)在《英国医学杂志》发表文章重提此事,才引起了注意。他们认为当时担任拜尔公司制药组负责人的亚瑟?艾兴格林(Arthur Eichengr n)才是阿司匹林的主要发明人。

    

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