药物种类不断更新，对HIV感染治疗的经验也逐渐累积。万事俱备，只欠东风。1996年6月在温哥华举行的世界艾滋病大会上，“高效抗逆转录病毒治疗（highly active antivetroviral therapy, HAART) ”这个名字，也就是俗称的“鸡尾酒疗法”，第一次进入了公众的视线。何大一教授提出，艾滋病治疗应该“hit hard and early" ，也就是尽早地使用强效的治疗。他主张同时使用3种作用机制不同的抗HIV药物治疗。临床实验也证明，3种药物联合的抗病毒治疗，能充分抑制HIV的繁殖（复制），使得被病毒破坏的免疫系统得以恢复。1994-1998年，经过4年的努力，在欧美发达国家，HIV感染后的病死率下降到原来的十分之一，一些本来常见的机会性感染几乎绝迹。原来那些临终关怀收容所因为不再有病人以及缺少资助而纷纷关门。
早期的一些抗病毒药物，有比较严重的副作用。例如去羟肌酐和司他夫定可能会诱发致命的乳酸酸中毒、不可逆的脂肪重新分布。一些蛋白酶抑制剂严重影响脂肪代谢，造成高脂血症、胰岛素抵抗和糖尿病。同时，有些早期的药物剂量非常大，患者常常每天需要多达30片的抗病毒药物。进入21世纪后，随着新的抗病毒药物不断研发出来，上述状况有了显著改善。这些新药通常具有副作用小，服用方便，药物相互作用低（“药物相互作用”是指不同药物之间发生相互影响，出现药效减弱、毒性增加等不良后果）和耐药屏障较高等特点。同时，研发者也尝试着将不同的抗病毒药物组合成复合制剂，最终开发出的一些复合药物，只需患者一天服用一次，一次服用一片就可以达到20世纪90年代一天服用30多片药物的效果，同时副作用却更低，耐受性更好。
我国从2002年年底由国家疾控中心性病艾滋病防治中心牵头，在河南省首先开展抗病毒治疗试点。2003年，免费抗病毒治疗项目在全国范围展开。到2011年年底，已经有10万余名感染者接受治疗。HIV感染的病死率显著降低，许多感染者通过治疗，重新恢复了健康的生活。
