自从1981年第一例人类免疫缺陷病毒（human immunocleficiency virus, HIV)感染者被确诊，1983年HIV首次被成功分离出来之后，HIV感染的治疗研究就一直在不断进步。时至今天，在人类历史上，还没有哪一种疾病像艾滋病这样得到如此巨大的关注，也没有任何一种疾病的治疗在短短30年内取得如此迅速的发展。
最早期的艾滋病治疗主要是针对各种机会性感染的预防或对症治疗，以及营养支持等辅助治疗。由于缺乏有效的抑制HIV的措施，进入艾滋病期的感染者平均存活时间只有2年。细菌性肺炎、肺孢子虫肺炎、真菌性脑膜炎、卡波西肉瘤、白血病等随机的感染和并发症都可能致命。这一时期的许多病人开始死亡，确诊HIV感染等同于宣判死刑，唯一能去的地方就是临终关怀的收容所。HIV感染，也正是在那个时候被认为是“不治之症”，被冠以“世纪瘟疫”的恶名。1989年美国一部著名的电影《Longtime Companion》(中文译名《爱是生死相许》)就是讲述了1981年第一例HIV感染者被诊断之后，曼哈顿的三对男同性伴侣的生活从此而改变，有些人因感染病毒而死亡，有些人还在顽强抗争。整部电影充满一种压抑的气息，正如20世纪80年代HIV笼罩的阴霾。
1987年，第一个抗艾滋病病毒的药物齐多夫定（AZT）给绝境中的患者带来了希望。经过齐多夫定治疗的患者，免疫功能得以恢复，机会性感染被抑制。但很快医生们发现，齐多夫定治疗效果只能维持数年，之后患者免疫功能重新恶化，各种机会性感染和合并症又会重新出现。在这之后，一些与齐多夫定作用类似的药物（核苷类逆转录酶抑制剂）相继问世，如去羟肌酐（ddI) 、司他夫定（D4T) 。然而与齐多夫定类似，这些药物也只能维持短期的效果。
20世纪90年代初，HIV感染仍然致命，患者依旧不断死去。但HIV感染治疗的进展也越来越令人鼓舞。一类新的抗病毒药物--蛋白酶抑制剂（protease inhibitor, PI）被成功地研发出来。雅培、罗氏和默沙东三家药厂几乎是在同时研发出第一代的蛋白酶抑制剂（ritonavir、saquinavir和indinavir) . 1996年，第三类抗HIV药物--非核苷类逆转录酶抑制剂奈维拉平（NVP) 。这些药物也被证明强力有效，能够抑制HIV，恢复免疫功能，降低HIV感染相关的死亡率。在同一时期，医生和科学家发现，同时使用两种不同作用机制的核苷类逆转录酶抑制剂的效果大大优于单独使用一种药物，效果也更持久。
